[發明專利]作為抗抑郁劑的取代的咪唑并噻唑類化合物

無效

• 申請號: 00810593.6
• 申請日: 2000-05-11
• 公開（公告）號: CN1361782A
• 公開（公告）日: 2002-07-31
• 發明（設計）人: P·A·布洛;V·亨斯托克;J·P·瓦茨
• 申請（專利權）人: 克諾爾股份有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/425
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷,譚明勝

1.式I的化合物包括其可藥用鹽，其中A是S或O；R₁是H，鹵素，C_1-3烷基或C_1-3烷硫基；R₂是H或氟；和R₃是甲基，乙基或異丙基。

2.根據權利要求1的化合物，其中A是S。

3.根據權利要求1的化合物，其中A是O。

4.根據前面任一項權利要求的化合物，其中R₁是H，氟，氯，溴，甲基和甲硫基。

5.根據前面任一項權利要求的化合物，其中R₃是甲基。

6.式Ia代表的根據權利要求1的式I的化合物包括其可藥用鹽，其中R是H或氯。

7.根據權利要求1的化合物，其中A是S；R₁是H，氟或氯；R₂是H或氟；和R₃是甲基。

8.根據權利要求1的化合物，其中A是S；R₁是H或氟；R₂是H或氟；和R₃是甲基。

9.根據權利要求1的化合物，其中A是S；R₁是H；R₂是H；和R₃是甲基。

10.根據權利要求1的化合物，其選自3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(4-氟苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-乙基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；2-甲基-3-(5-甲基苯并[b]噻吩-3-基)-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-異丙基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；2-甲基-3-[5-(甲硫基)苯并[b]噻吩-3-基]-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)-2-乙基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-溴苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；和3-(苯并[b]呋喃-3-基)-2-甲基-5，6-二氫咪唑并[2，1-b]噻唑；包括其可藥用鹽。

11.藥物組合物，它包含治療有效量的權利要求1-10任一項的式I的化合物和可藥用稀釋劑或載體。

12.用作藥物的式I的化合物。

13.式I的化合物，其用于治療抑郁癥，焦慮，精神病(例如精神分裂癥)，遲發性運動障礙，肥胖，藥癮，藥物濫用，識別障礙，早老性癡呆，大腦局部缺血，強迫觀念與行為的行為，恐慌發作，社交恐怖癥，進食障礙，例如貪食癥，厭食，快餐和暴飲暴食，非胰島素依賴性糖尿病，高血糖癥，高脂血癥，緊張，癲癇發作，神經失調，例如癲癇和/或其中有神經損傷的癥狀，例如中風，腦外傷，大腦局部缺血，頭部受傷和出血，和作為戒煙輔助劑。

14.式I的化合物在制備用于治療抑郁癥，焦慮，精神病(例如精神分裂癥)，遲發性運動障礙，肥胖，藥癮，藥物濫用，識別障礙，早老性癡呆，大腦局部缺血，強迫觀念與行為的行為，恐慌發作，社交恐怖癥，進食障礙，例如貪食癥，厭食，快餐和暴飲暴食，非胰島素依賴性糖尿病，高血糖癥，高脂血癥，緊張，癲癇發作，神經失調，例如癲癇和/或其中有神經損傷的癥狀，例如中風，腦外傷，大腦局部缺血，頭部受傷和出血，和作為戒煙輔助劑的藥物中的用途。

15.治療抑郁癥，焦慮，精神病(例如精神分裂癥)，遲發性運動障礙，肥胖，藥癮，藥物濫用，識別障礙，早老性癡呆，大腦局部缺血，強迫觀念與行為的行為，恐慌發作，社交恐怖癥，進食障礙，例如貪食癥，厭食，快餐和暴飲暴食，非胰島素依賴性糖尿病，高血糖癥，高脂血癥和緊張的方法，該方法包含對需要治療的患者施用治療有效量的式I的化合物。