[發明專利]抑制細胞基質金屬蛋白酶的矢車菊苷配質低聚體和以此為有效成分的藥物

無效

• 申請號: 00810429.8
• 申請日: 2000-07-14
• 公開（公告）號: CN1364082A
• 公開（公告）日: 2002-08-14
• 發明（設計）人: 金祥年;安浩井;樸相奇;金文武;金正勳;李鶴模;樸炯國;趙惠星;鄭勝永
• 申請（專利權）人: LG生活健康株式會社
• 主分類號: A61K31/35
• 分類號: A61K31/35
• 代理公司: 上海市華誠律師事務所
• 代理人: 徐申民

1.一種抑制細胞基質金屬蛋白酶(MMP)的矢車菊苷配質低聚體。

2.如權利要求1所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，細胞基質金屬蛋白酶選自溶膠原蛋白酶，MMP-1，MMP-8，MMP-2和MMP-9的膠原酶IV型，和細菌分泌的膠原酶。

3.如權利要求1所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是初級提取物經溶劑分餾后制備得到的正丁醇部分，所述初級提取物是從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑提取的。

4.如權利要求1所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是經甲醇濃度遞增過程中連續洗脫得到正丁醇部分的濃縮的制備物，當正丁醇部分是通過極性分配從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑得到的提取物來制備得到時，則結合以薄層層析為基礎的洗脫液，通過水-甲醇混合液展開進一步的葡聚糖凝膠Sephadex?LH-20柱層析。

5.如權利要求1所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是通過在100％甲醇中連續洗脫正丁醇部分濃縮得到的制備物，當正丁醇部分是通過溶劑分配(solvent-partitioning)從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑得到的提取物來制備得到時，則結合以薄層層析為基礎的洗脫液，通過100％甲醇展開進一步的葡聚糖凝膠Sephadex?LH-20柱層析。

6.如權利要求1所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是以單鍵連接，并以黃烷-3-醇為主軸的3-12個單體構成。

7.用于預防和/或治療由細胞基質金屬蛋白酶(MMP)活性引起的疾病的藥物組合物，包括以矢車菊苷配質低聚體作為活性組分的藥物組合物。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述疾病選自下列一組疾病，包括癌癥轉移，類風濕性關節炎，糖尿病，炎癥，角膜潰瘍，表皮潰瘍，胃潰瘍，皮膚皺紋和老化，牙周炎，骨質疏松癥，痤瘡，受傷和燒傷，和甲狀腺機能亢進。

9.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，細胞基質金屬蛋白酶(MMP)選自下列一組，包括溶膠原蛋白酶，MMP-1，MMP-8，MMP-2和MMP-9的膠原酶IV型，和細菌分泌的膠原酶。

10.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物可以以片劑，膠囊，粉末，軟膏，溶液，凝膠，糊劑，補片或粒劑。

11.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述矢車菊苷配質低聚體的含量為0.0001-5％(重量比)。

12.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述矢車菊苷配質低聚體是通過溶劑分餾(solvent-fractionating)提取制備得到的正丁醇部分，所述提取物是從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑提取的。

13.如權利要求7所述的藥物組合物，其中，矢車菊苷配質低聚體是經甲醇濃度遞增過程中連續洗脫得到正丁醇部分的濃縮的制備物，當正丁醇部分是通過溶劑分配(solvent-partitioning)從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑得到的提取物來制備得到時，則結合以薄層層析為基礎的洗脫液，通過水-甲醇混合液展開進一步的葡聚糖凝膠Sephadex?LH-20柱層析。

14.如權利要求7所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是通過在100％甲醇中連續洗脫正丁醇部分濃縮得到的制備物，當正丁醇部分是通過溶劑分配(solvent-partitioning)從榆樹皮質中，即榆樹屬植物的根或樹皮中用極性溶劑得到的提取物來制備得到時，則結合以薄層層析為基礎的洗脫液，通過100％甲醇展開進一步的葡聚糖凝膠Sephadex?LH-20柱層析。

15.如權利要求7所述的矢車菊苷配質低聚體，其中，矢車菊苷配質低聚體是以單鍵連接，并有以黃烷-3-醇為主軸的3-12個單體構成。