[發明專利]假單孢菌素酰胺和酯類似物

無效

• 申請號: 00810330.5
• 申請日: 2000-06-08
• 公開（公告）號: CN1362966A
• 公開（公告）日: 2002-08-07
• 發明（設計）人: 陳曙輝;C·S·加爾卡;S·L·赫爾曼;J·L·克爾斯特南斯基;M·J·羅德里格茨;孫喜成;A·Y·烏斯亞廷斯基;V·瓦蘇德范;M·J·茨維菲爾
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61K38/08;A61P31/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷,姜建成

1.具有下述結構I的假單孢菌素化合物、及其可藥用鹽和溶劑化物，其中R是

R^a和R^a′獨立地為氫或甲基，或者R^a或R^a′為烷基氨基、與R^b或R^b′一起形成6-元環烷基環、6-元芳環或雙鍵、或者與R^c一起形成6-元芳環；

R^b和R^b′獨立地為氫、鹵素、或甲基，或者R^b或R^b′是氨基、烷基氨基、α-乙酰乙酸酯、甲氧基、或羥基；

R^c是氫、羥基、C₁-C₄烷氧基、羥基(C₁-C₄)烷氧基，或者與R^e一起形成6-元芳環或C₅-C₆環烷基環；

R^e是氫，或者與R^f一起形成6-元芳環、C₅-C₁₄烷氧基取代的6-元芳環、或C₅-C₁₄烷基取代的6-元芳環，且

R^f是C₈-C₁₈烷基或C₅-C₁₁烷氧基；R是其中

R^g是氫、或C₁-C₁₃烷基，且

R^h是C₁-C₁₅烷基、C₄-C₁₅烷氧基、(C₁-C₁₀烷基)苯基、-(CH₂)_n-芳基、或-(CH₂)_n-(C₅-C₆環烷基)，其中n＝1或2；或者R是其中

Rⁱ是氫、鹵素、或C₅-C₈烷氧基，且

m是1、2或3；R是其中

R^j是C₅-C₁₄烷氧基或C₅-C₁₄烷基，且p＝0、1或2；R是其中

R^k是C₅-C₁₄烷氧基；或者R是-(CH₂)-NR^m-(C₁₃-C₁₈烷基)，其中R^m是H、-CH₃或-C(O)CH₃；R¹獨立地為-NH₂或-NH_p-Pg，其中p是0或1；R²和R³獨立地為-OR^2a、或-N(R^2b)(R^2c)，其中

R^2a和R^2b獨立地為氫、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆環烷基、羥基(C₁-C₁₀)烷基、烷氧基(C₁-C₁₀)烷基、C₂-C₁₀烯基、氨基(C₁-C₁₀)烷基、一-或二烷基氨基(C₁-C₁₀)烷基、芳基(C₁-C₁₀)烷基、雜芳基(C₁-C₁₀)烷基、或環雜烷基(C₁-C₁₀)烷基，或者

R^2b是氨基酸烷基酯的羧酸烷基酯殘基，且

R^2c是氫或C₁-C₆烷基，條件是R²和R³都不是-OH。