[發明專利]口服活性雄激素無效
| 申請號： | 00810310.0 | 申請日： | 2000-07-10 |
| 公開（公告）號： | CN1360589A | 公開（公告）日： | 2002-07-24 |
| 發明（設計）人： | H·J·J·魯澤;D·雷森;J·范德羅 | 申請（專利權）人： | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/565;A61P5/26 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 荷蘭*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 口服 活性 激素 | ||
1.滿足結構式I的化合物：
其中
R1是O，(H，H)，(H，OR)，NOR，R是氫，(C1-6)烷基，或(C1-6)酰基；
R2選自(C2-4)烷基，(C2-4)鏈烯基，或(C2-4)炔基，各自任選地被鹵原子取代；或者
R2是環丙基，或環丙烯基，各自任選地被(C1-2)烷基或鹵原子取代；
R3是氫，(C1-2)烷基，或乙烯基；
R4是(C1-2)烷基；
R5是氫或(C1-15)酰基；
并且虛線表示任選的鍵。
2.根據權利要求1的化合物，特征在于R2選自乙基，乙烯基，乙炔基，丙基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-丙炔基，1，2-丙二烯基和環丙基。
3.根據權利要求2的化合物，特征在于R2是C2。
4.一種藥物組合物，含有藥用載體并且含有作為藥物活性成分的滿足結構式I的甾族化合物：
其中
R1是O，(H，H)，(H，OR)，NOR，R是氫，(C1-6)烷基，或(C1-6)酰基；
R2選自(C2-4)烷基，(C2-4)鏈烯基，或(C2-4)炔烴基，各自任選地被鹵原子取代；或者
R2是環丙基，或環丙烯基，各自任選地被(C1-2)烷基或鹵原子取代；
R3是氫，(C1-2)烷基，或乙烯基；
R4是(C1-2)烷基；
R5是氫或(C1-15)酰基；
并且虛線表示任選的鍵。
5.根據權利要求4的藥物制劑，特征在于該甾族化合物的R2選自乙基，乙烯基，乙炔基，丙基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-丙炔基，1，2-丙二烯基和環丙基。
6.根據權利要求4的藥物制劑，特征在于該甾族化合物是(7α，17β)-7-乙基-17-羥基雌甾-4，14-二烯-3-酮或(7α，17β)-7-乙烯基-17-羥基雌甾-4，14-二烯-3-酮。
7.根據權利要求5-6任一項的藥物制劑，特征在于其適合口服給藥。
8.滿足式I的化合物在制備用于治療雄激素不足的藥物中的用途。
9.用于雄性節育的包括用來施用孕激素的工具和用來施用雄激素的工具的試劑盒，特征在于后一種工具是根據權利要求4-7任一項的藥物制劑。
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