[發(fā)明專利]含有非諾貝特的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00810146.9
• 申請(qǐng)日: 2000-07-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1360499A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·克里爾;P·蘇普列;P·切尼維爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 埃迪克埃迪法姆藥品實(shí)驗(yàn)室
• 主分類號(hào): A61K31/216
• 分類號(hào): A61K31/216;A61K9/16
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 杜京英

1.一種藥物組合物，其中含有微粉化非諾貝特、表面活性劑和作為增溶助劑的粘合性纖維素衍生物。

2.如權(quán)利要求1的組合物，其特征在于作為增溶助劑的粘合性纖維素衍生物是羥丙基甲基纖維素。

3.如權(quán)利要求2的組合物，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素的表觀粘度為2.4-18cP，優(yōu)選為2.4-3.6cP。

4.如權(quán)利要求1-3之一的組合物，其特征在于相對(duì)于所述組合物非諾貝特的含量大于或等于60％重量，優(yōu)選大于或等于70％重量，甚至更優(yōu)選大于或等于75％重量。

5.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于表面活性劑選自Polysorbate^80、Montane^20和月桂基硫酸鈉。

6.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于相對(duì)于非諾貝特的重量表面活性劑以重量計(jì)為1-10％，優(yōu)選為3-5％重量。

7.如權(quán)利要求2-6之一的組合物，其特征在于非諾貝特/HPMC的質(zhì)量比為5/1-15/1。

8.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于粘合性纖維素衍生物占組合物重量的2-15％，優(yōu)選為5-12％。

9.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于至少含有一種賦形劑，例如稀釋劑如乳糖、消泡劑如Dimethicone^或Simethicone^、或潤(rùn)滑劑如滑石。

10.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于非諾貝特顆粒的平均粒徑低于15μm，優(yōu)選低于8μm。

11.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物，其特征在于其是含有粉末或顆粒的明膠膠囊形式。

12.制備如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)的組合物的方法，其特征在于通過(guò)在中性顆粒上組裝，噴霧含有表面活性劑、纖維素衍生物增溶粘合劑和微粉化非諾貝特的水性混懸液而制備。

13.制備如權(quán)利要求1-11之一的組合物的方法，其特征在于采用水性潤(rùn)濕液，對(duì)尤其含有微粉化非諾貝特、表面活性劑和纖維素衍生物的粉末進(jìn)行濕法制粒，然后干燥并校準(zhǔn)。