[發明專利]掩味的藥用液體制劑

無效

• 申請號: 00810144.2
• 申請日: 2000-06-21
• 公開（公告）號: CN1360504A
• 公開（公告）日: 2002-07-24
• 發明（設計）人: D·于;E·羅徹
• 申請（專利權）人: 奧索－麥克尼爾藥品公司
• 主分類號: A61K31/5383
• 分類號: A61K31/5383;A61K9/00;A61K9/50
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鐘守期

1.口服使用的液體組合物，含有在pH大于約6.0的液體懸浮劑中的顆粒形態的可藥用活性劑，每一顆粒含有藥用活性劑的芯，可以與或不與非活性藥用助劑結合；這個芯用掩味有效劑量的存在于水載體中的共混聚合物包衣，所述共混聚合物由(a)甲基丙烯酸二甲氨基乙基酯和中性甲基丙烯酸酯(MM/MAE)和(b)纖維素酯所組成，其中纖維素酯對MM/MAE的聚合物重量比為約40∶60-約90∶10。

2.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中在顆粒上的包衣的重量含量為被包覆的活性劑顆粒重量的約40％-約120％。

3.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中纖維素酯對MM/MAE的聚合物重量比是約60∶40。

4.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中纖維素酯選自纖維素乙酸酯、纖維素乙酸酯丁酸酯和纖維素三乙酸酯。

5.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中活性劑選自抗生素藥、止痛藥、消炎藥、胃腸藥、抗組胺藥、減充血劑、抗抑郁劑、抗精神病藥、抗病毒藥、溶瘤細胞的藥物、疫苗、鎮癲癇劑、平喘藥化合物和解痙劑。

6.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中包覆的活性劑顆粒與一種或多種可藥用助劑相混合。

7.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中包覆的活性劑顆粒與一種堿化劑相混合。

8.權利要求1的口服使用的液體組合物，其中活性劑是左氧氟沙星。

9.權利要求6的口服使用的液體組合物，其中纖維素酯是纖維素乙酸酯而MM/MAE聚合物是EUDRAGIT?100，并且其中纖維素乙酸酯對EUDRAGIT?100的比例是約60∶40-約70∶30。

10.權利要求8的口服使用的液體組合物，其中聚合物的重量比是約60/40。

11.權利要求8的口服使用的液體組合物，其中包衣層重量是顆粒初始重量的約90％-120。

12.權利要求8的口服使用的液體組合物，其中包衣層重量是顆粒始重量的約111％。

13.權利要求8的口服使用的液體組合物，其中被包衣的左氧氟沙星顆粒與一種或多種可藥用助劑相結合。

14.權利要求8的口服使用的液體組合物，其中被包衣的左氧氟沙星顆粒與一種堿化劑相結合。

15.權利要求14的口服使用的液體組合物，其中堿化劑是碳酸氫鈉。

16.權利要求13的口服使用的液體組合物，其中助劑選自調味劑、甜味劑、增稠劑和著色劑。

17、權利要求13的口服使用的液體組合物，選自具有下列配方的那些：

成分????????????????????????????????????g/5mL????????g/5mL

左氧氟沙星??????????????????????????????0.125^a??????0.125^a

EuDragit?E?100??????????????????????????0.05^a???????0.10^a

纖維素乙酸酯，NF????????????????????????0.075^a??????0.15^a

碳酸氫鈉，USP???????????????????????????0.02?????????0.02

微晶纖維素+羧甲基纖維素，???????????????0.275????????0.275

纖維素，NF(Avicel?RC591)

蔗糖.NF(Baker’s?Special?Granulated)????2.5??????????2.5??N?&?A泡泡膠調味劑?????????????????????????0.001????????---??N?&?A水果汁調味劑?????????????????????????---??????????0.0075

FD?&?C?Red#40???????????????????????????0.00015??????0.002

水適量加到??????????????????????????????5.0mL????????5.0mL