[發明專利]產生至少一個定時脈沖的控釋藥物劑型

無效

• 申請號: 00809565.5
• 申請日: 2000-06-27
• 公開（公告）號: CN1358088A
• 公開（公告）日: 2002-07-10
• 發明（設計）人: F·安德烈;G·劉易斯;J·米龍內奧;A·里巴爾迪雷
• 申請（專利權）人: 圣諾菲－合成實驗室公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,郭廣迅

1.延遲釋放包衣芯，其在芯中含有活性物質并含有至少一種或多種甲基丙烯酸銨共聚物，其特征在于該芯含有至少一種表面活性劑。

2.權利要求1的延遲釋放包衣芯，其特征在于表面活性劑是陽離子或兩性離子型。

3.權利要求1或2的延遲釋放包衣芯，其特征在于甲基丙烯酸銨共聚物是A型或B型。

4.權利要求1至3中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于陽離子表面活性劑選自丙酸三甲基-二肉豆蔻酰-銨、溴化二甲基-二十八基-銨、溴化三甲基-鯨蠟基-銨、溴化二甲基-二月桂基-銨、氯芐烷銨、氯化十六烷基吡啶鎓和溴化十六烷基三甲銨。

5.權利要求1至3中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于兩性離子表面活性劑選自N-烷基甜菜堿、C-烷基甜菜堿、N-烷基酰胺甜菜堿、N-烷基甘氨酸、磷脂酰膽堿或卵磷脂。

6.權利要求5的延遲釋放包衣芯，其特征在于兩性離子表面活性劑是椰油酰胺基丙基甜菜堿。

7.權利要求1至6中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于活性物質選自地爾硫卓、茶堿、非洛地平、異搏定、可樂定、醋丁洛爾、阿普洛爾、倍他洛爾、美托洛爾、納多洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾、卡托普利、依那普利、福辛普利、噻帕米、加洛帕米、氨氯地平、尼群地平、尼索地平、尼卡地平、非洛地平、嗎多明、消炎痛、舒林酸、吲哚洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、芬布芬、氟洛芬、雙氯芬酸、噻洛芬酸、萘普生、咪唑斯汀、特布他林、沙丁胺醇、倍他米松、潑尼松、甲基強的松龍、地塞米松、潑尼松龍、舒馬曲坦、那拉曲坦、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、奧美拉唑、嗎啡、非諾洛芬、布洛芬、酮洛芬、阿氯芬酸、甲滅酸、阿夫唑嗪、哌唑嗪、坦洛新、左旋多巴和甲基多巴，其鹽和藥物活性酯。

8.權利要求1至7中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于它是直徑為0.3-3mm的顆粒、小丸、珠、粒劑或球。

9.權利要求1至7中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于它是片劑。

10.權利要求1至7中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于它是微片。

11.權利要求1至10中任何一項的延遲釋放包衣芯，其特征在于芯與聚合物包衣被水溶性聚合物層隔離。

12.權利要求11的延遲釋放包衣芯，其特征在于所述水溶性聚合物選自羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮。

13.含有至少一種權利要求1至12中任何一項的延遲釋放包衣芯的藥物劑型。

14.權利要求13的藥物劑型，其特征在于為片劑、多層片劑、多包衣片劑或膠囊。

15.權利要求13或14的藥物劑型，其特征在于將不同延遲釋放時間的包衣芯結合在一起，以產生“分步”釋放特性。

16.權利要求13或14的藥物劑型，其特征在于將一種或多種所述釋放包衣芯與其他即時釋放或持續釋放的一種或多種蓋侖制劑結合。

17.權利要求16的藥物劑型，其特征在于其他一種或多種蓋侖制劑含有與一種或多種釋放包衣芯中不同的活性物質。

18.權利要求16的藥物劑型，其特征在于第一個釋放脈沖立即發生，而第二個釋放脈沖延遲到固定的時間發生。

19.權利要求16的膠囊，其特征在于含有權利要求8或10的延遲釋放包衣芯以及選自下列的即時和/或持續釋放制劑：

(i)即時釋放顆粒或微片或即時釋放粒劑或粉末，

(ii)控釋顆粒或微片。

20.權利要求16的片劑，其特征在于含有包埋在快速崩解基質中的權利要求8的延遲釋放包衣芯，并且其中

(i)基質中不含活性物質，

(ii)基質中也含活性物質，

(iii)持續釋放顆粒與延遲釋放顆粒混合，

(iv)即時釋放顆粒與延遲釋放包衣顆粒混合，

(v)延遲釋放顆粒進一步用含有活性物質的層包衣，以使其即時釋放，

(vi)該片劑由含有在快速崩解基質中的延遲釋放顆粒的一層或多層和含有在即時釋放基質中的活性物質的一層或多層組成。