[發(fā)明專利]二膦酸在治療血管發(fā)生中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00809211.7
• 申請日: 2000-05-19
• 公開（公告）號(hào): CN1384749A
• 公開（公告）日: 2002-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·奧庫諾;J·格林;J·M·伍德
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號(hào): A61K31/661
• 分類號(hào): A61K31/661;A61P35/00;A61P9/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 程金山

1.一種用于治療需要治療患者體內(nèi)血管發(fā)生的方法，該方法包括對患者給予有效量的二膦酸。

2.二膦酸在制備用于治療血管發(fā)生的藥物中的用途。

3.二膦酸在治療與哺乳動(dòng)物體內(nèi)疾病或病理情況相關(guān)的血管發(fā)生中的用途。

4.一種用于根據(jù)治療需要對患者體內(nèi)血管發(fā)生進(jìn)行栓塞性治療的方法，該方法包括對患者給予有效量的二膦酸；二膦酸在制備用于對血管發(fā)生進(jìn)行栓塞性治療的藥物中的用途；或

二膦酸作為血管發(fā)生逆轉(zhuǎn)劑的用途。

5.一種用于根據(jù)治療需要預(yù)防或預(yù)防性治療患者體內(nèi)血管發(fā)生的方法，該方法包括對患者給予有效量的二膦酸；

二膦酸在制備用于預(yù)防或預(yù)防性治療血管發(fā)生的藥物中的用途；或

二膦酸作為血管發(fā)生抑制劑的用途。

6.一種根據(jù)權(quán)利要求1的方法或根據(jù)權(quán)利要求2或3的用途，用于治療炎癥、心肌缺血、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和例如腫瘤生長、侵害或轉(zhuǎn)移這樣的腫瘤形成。

7.一種根據(jù)權(quán)利要求1的方法或根據(jù)權(quán)利要求2或3的用途，其中所述的二膦酸選自下列化合物或其藥物上可接受的鹽或其任意的水合物：3-氨基-1-羥基丙烷-1，1-二膦酸(帕米膦酸)，例如氨羥二磷酸二鈉(APD)；3-(N，N-二甲氨基)-1-羥基丙烷-1，1-二膦酸，例如二甲基-APD；4-氨基-1-羥基丁烷-1，1-二膦酸(阿侖膦酸)，例如阿侖特羅；1-羥基-亞乙基-二膦酸，例如羥乙二膦酸；1-羥基-3-(甲基戊基氨基)-亞丙基-二膦酸，ibandronic?acid，例如ibandronate；6-氨基-1-羥基己烷-二膦酸，例如氨基-己基-BP；3-(N-甲基-N-正戊基氨基)-1-羥基丙烷-1，1-二膦酸，例如甲基-戊基-APD(＝BM21.0955)；1-羥基-2-(咪唑-1-基)乙烷-1，1-二膦酸；1-羥基-2-(3-吡啶基)乙烷-1，1-二膦酸(利塞膦酸)，例如利塞膦酸鹽，包括其N-甲基吡啶鎓鹽，例如諸如NE-10244或NE-10446這樣的碘化N-甲基吡啶鎓；1-(4-氯代苯硫基)甲烷-1，1-二膦酸(替魯膦酸)，例如替魯膦酸鹽；3-[N-(2-苯硫基乙基)-N-甲氨基]-1-羥基丙烷-1，1-二膦酸；1-羥基-3-(吡咯烷-1-基)丙烷-1，1-二膦酸，例如EB?1053(Leo)；1-(N-苯基氨基硫代羰基)甲烷-1，1-二膦酸，例如FR?78844(Fujisawa)；5-苯甲酰基-3，4-二氫-2H-吡唑-3，3-二膦酸四乙酯，例如U-81581(Upjohn)；1-羥基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙烷-1，1-二膦酸，例如YM?529；和1，1-二氯甲烷-1，1-二膦酸(氯膦酸)，例如氯膦酸鹽。

8.一種根據(jù)權(quán)利要求1的方法或根據(jù)權(quán)利要求2或3的用途，其中所述的二膦酸是帕米膦酸或zoledronic?acid或其藥物上可接受的鹽或其任意的水合物。

9.一種用于根據(jù)治療需要對患者體內(nèi)血管發(fā)生進(jìn)行栓塞性治療的方法，該方法包括經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)對患者給予有效量的二膦酸；

二膦酸在制備用于對血管發(fā)生進(jìn)行動(dòng)脈內(nèi)栓塞性治療的藥物中的用途；

二膦酸在治療與哺乳動(dòng)物體內(nèi)疾病或病理情況相關(guān)的血管發(fā)生或使其逆轉(zhuǎn)的動(dòng)脈內(nèi)用途；和

或二膦酸作為血管發(fā)生逆轉(zhuǎn)劑的動(dòng)脈內(nèi)用途。

10.一種根據(jù)權(quán)利要求8的方法或用途，其中所述的二膦酸是帕米膦酸或zoledronic?acid或其藥物上可接受的鹽或其任意的水合物。