[發明專利]苯衍生物、其制備方法以及含有它們的藥用組合物

無效

• 申請號: 00808821.7
• 申請日: 2000-06-08
• 公開（公告）號: CN1355782A
• 公開（公告）日: 2002-06-26
• 發明（設計）人: R·博伊格格賴恩;B·布里;M·布里;P·卡塞拉斯;J·M·赫爾伯特;P·萊爾;D·尼薩托;R·保羅;J·C·維爾尼雷斯
• 申請（專利權）人: 圣諾菲－合成實驗室公司
• 主分類號: C07C211/35
• 分類號: C07C211/35;A61K31/135;A61P37/00;A61P35/00;A61P9/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德,姜建成

1.下式的化合物和這些化合物與可藥用的酸的加成鹽，及其溶劑化物和水合物：其中：

-A代表選自以下的基團：

-C≡C-，-CH＝CH-；-CH₂-CH₂-

-n等于1或2；

-X代表氫(H)、氯(Cl)、氟(F)原子或甲基或甲氧基；

-Y代表H原子或Cl或F原子；

-R₁代表用甲基一取代、二取代、三取代或四取代的環己基；用F或Cl原子或用甲氧基一取代或二取代的苯基；環庚基、叔丁基、二環丙基甲基、二環[3.2.1]辛基、4-四氫吡喃基、4-四氫硫代吡喃基或者1-或2-硬石基或金剛烷-2-醇基；或R₁代表苯基，在這種情況下應理解為X和Y都不是H；

-R₂代表H原子或任選用三氟甲基取代的(C₁-C₄)烷基；

-R₃代表(C₅-C₇)環烷基。

2.如權利要求1的化合物和這些化合物與可藥用的酸的加成鹽，及其溶劑化物和水合物，其中：

-A代表選自如下的基團：

-C≡C-，-CH＝CH-；-CH₂-CH₂-

-n等于1或2；

-X代表H、Cl、F或甲基或甲氧基；

-Y代表H原子或Cl或F原子；

-R₁代表用甲基一取代、二取代、三取代或四取代的環己基；用F或Cl原子或用甲氧基一取代或二取代的苯基；環庚基、叔丁基、二環丙基甲基、二環[3.2.1]辛基、4-四氫吡喃基、4-四氫硫代吡喃基或者1-或2-硬石基；或R₁代表苯基，在這種情況下應理解為X和Y都不是H；

-R₂代表任選用三氟甲基取代的(C₁-C₄)烷基；

-R₃代表(C₅-C₇)環烷基。

3.如權利要求1或2的化合物和這些化合物與可藥用的酸的加成鹽，及其溶劑化物和水合物，化合物的通式為：其中：

-A代表選自如下的基團：

-C≡C-；-CH＝CH-；-CH₂-CH₂-

-X代表H原子或Cl原子；

-Y代表H原子或Cl原子；

-R₁代表用甲基一取代、二取代、三取代或四取代的環己基；用Cl原子、甲氧基或一個或兩個F原子取代的苯基；叔丁基或者1-或2-硬石基；或R₁代表苯基，在這種情況下應理解為X和Y兩者都代表Cl原子；

-R₂代表(C₂-C₃)烷基。

4.如權利要求1-3任一的化合物，其中A代表(Z)構型的-CH＝CH-。

5.如權利要求1-4任一的化合物，其中X代表Cl原子且Y代表H或Cl原子。

6.如權利要求1-5任一的化合物，其中R₁代表3，3，5，5-四甲基環己基或3，3-二甲基環己基或4，4-二甲基環己基、用F原子一取代或二取代或者在4位上用Cl原子取代的苯基；或者1-或2-硬石基。

7.如權利要求1的化合物及其與可藥用的酸的鹽，及其溶劑化物和水合物，選自：

-[(Z)-3-(4-金剛烷-2-基-3-氯苯基)丙烯-2-基]環己基乙胺；

-[(Z)-3-(4-金剛烷-2-基苯基)丙烯-2-基]環己基乙胺；

-{(Z)-3-[4-(4，4-二甲基環己基)-2-氯苯基]丙烯-2-基}環己基乙胺；

-[(Z)-3-(4-金剛烷-1-基-3-氯苯基)丙烯-2-基}環己基乙胺；

-[(Z)-3-(4-金剛烷-2-基-3，5-二氯苯基)丙烯-2-基]環己基乙胺；

-[(Z)-3-(4-金剛烷-2-基-3，5-二氯苯基)丙烯-2-基]環己基(2-甲基乙基)胺。