[發明專利]遮味的組合物

無效

• 申請號: 00808773.3
• 申請日: 2000-06-07
• 公開（公告）號: CN1355692A
• 公開（公告）日: 2002-06-26
• 發明（設計）人: G·慕克吉;S·戈爾;V·K·阿羅拉
• 申請（專利權）人: 蘭貝克賽實驗室有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/22;A61K47/30
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 陳劍華

1.一種遮味的組合物，其特征在于，所述組合物包含苦味的藥物和兩種腸溶的聚合物的混合物，該混合物包括甲基丙烯酸共聚物和鄰苯二甲酸酯聚合物。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述苦味的藥物選自大環內酯類抗生素、氟喹喏酮和頭孢菌素。

3.如權利要求1和2所述的組合物，其特征在于，所述苦味的藥物選自紅霉素、甲紅霉素-克拉霉素、環丙沙星、諾氟沙星、頭孢氨呋肟、頭孢曲松、氯霉素、氯丙嗪及其藥用鹽和藥用酯。

4.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述甲基丙烯酸共聚物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物和丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸的共聚物。

5.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述鄰苯二甲酸酯聚合物選自乙酸鄰苯二甲酸纖維素、鄰苯二甲酸乙基乙烯基酯、聚乙酸乙烯酯-鄰苯二甲酸乙烯酯和羥烷基纖維素鄰苯二甲酸酯。

6.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，甲基丙烯酸共聚物與鄰苯二甲酸酯聚合物的比例在1∶9到9∶1之間。

7.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述聚合物之和與藥物的重量比例至少為1∶4。

8.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物是粒劑。

9.如權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述粒劑包括通道劑，該通道劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、聚乙烯聚吡咯烷酮、羥基乙酸淀粉鈉、乳糖、甘露糖醇、氯化鈉、滑石粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧乙基和黃原膠。

10.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，所述粒劑是包衣的。

11.如權利要求9和10所述的組合物，其特征在于，所述粒劑與糖或人工甜味劑和/或增香劑混合。

12.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，所述遮味的粒劑被配制成干燥劑、懸浮液、常規的完全的、可咀嚼的、可分散的片劑或其它任何適合的口服劑型。

13.一種遮味的組合物，其特征在于，該組合物包括苦味的藥物、甲基丙烯酸甲酯和羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯。

14.一種制備遮味的基質的方法，其特征在于，所述方法包括在合適的有機溶劑中溶解苦味的藥物、甲基丙烯酸共聚物和鄰苯二甲酸酯聚合物，然后從該溶液中回收所述的遮味的基質。

15.如權利要求14所述的方法，其特征在于，在水的存在下溶解。

16.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述苦味的藥物選自大環內酯類抗生素、氟喹喏酮和頭孢菌素。

17.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述苦味的藥物選自紅霉素、甲紅霉素-克拉霉素、環丙沙星、諾氟沙星、頭孢氨呋肟、頭孢曲松、氯霉素、氯丙嗪及其藥用鹽和藥用酯。

18.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述甲基丙烯酸共聚物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物和丙烯酸乙酯與甲基丙烯酸的共聚物。

19.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述鄰苯二甲酸酯聚合物選自乙酸鄰苯二甲酸纖維素、鄰苯二甲酸乙基乙烯基酯、聚乙酸乙烯酯-鄰苯二甲酸乙烯酯和羥烷基纖維素鄰苯二甲酸酯。

20.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述甲基丙烯酸共聚物與鄰苯二甲酸酯聚合物的比例在1∶9到9∶1之間。

21.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述兩種聚合物之和與藥物的重量比例至少為1∶4。

22.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自含或不含水的酮、醇、酯或其混合物。

23.如權利要求14所述的方法，其特征在于，所述基質是采用選自蒸發、真空蒸發、塔盤式干燥、噴霧干燥、鼓輪和帶膜干燥的方法回收的。

24.如權利要求22所述的干燥方法，其特征在于，所述干燥物被壓縮成粒劑。

25.如權利要求23所述的方法，其特征在于，所述壓縮的粒劑是包衣的。

26.如權利要求22所述的方法，其特征在于，所述粒劑與糖或人工甜味劑和/或增香劑混合。