[發明專利]四環黃體酮受體調節劑化合物及其方法

無效

• 申請號: 00808438.6
• 申請日: 2000-05-01
• 公開（公告）號: CN1353717A
• 公開（公告）日: 2002-06-12
• 發明（設計）人: 智林;T·K·瓊斯;C·M·特格利;A·芬森;張普文;J·E·弗羅貝爾;J·P·愛德華茲
• 申請（專利權）人: 萊加制藥公司;美國家庭用品有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/5383;A61P35/00;A61P5/32;//
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 徐迅

1.一種呈下式的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹至R⁶各是氫、F、Cl、Br、I、NO₂、CN、OR¹⁰、NR¹⁰R¹¹、SR¹⁰、COR¹²、CO₂R¹²、CONR¹⁰R¹¹、任選取代的C₁-C₆烷基或雜烷基、C₁-C₆鹵代烷基、任選取代的C₃-C₈環烷基、任選取代的C₂-C₆鏈烯基或炔基、任選取代的烯丙基、任選取代的芳基或雜芳基、或任選取代的芳基甲基，其中R¹⁰和R¹¹各是氫、C₁-C₆烷基或雜烷基或鹵代烷基、芳基、雜芳基、任選取代的烯丙基、任選取代的芳基甲基、COR¹³、SO₂R¹³或S(O)R¹³，其中R¹²是氫、C₁-C₆烷基或雜烷基或鹵代烷基、芳基、雜芳基、任選取代的烯丙基或任選取代的芳基甲基，其中R¹³是氫、C₁-C₆烷基或鹵代烷基、芳基、雜芳基、任選取代的烯丙基或任選取代的芳基甲基；

R⁷是氫、C₁-C₆烷基或鹵代烷基或雜烷基、芳基、芳基甲基、雜芳基、COR¹²、CO₂R¹²、SO₂R¹²、S(O)R¹²或CONR¹⁰R¹¹，其中R^10-12的定義如上；

R⁸和R⁹各是氫、C₁-C₆烷基或鹵代烷基或雜烷基、任選取代的C₂-C₆鏈烯基或炔基、任選取代的烯丙基、任選取代的芳基甲基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；

X是OCH₂、SCH₂、NHCH₂、OC(O)、SC(O)、NHC(O)、CH₂O、CH₂S、CH₂NH、C(O)O、C(O)S或C(O)NH；

Y是O、S或NR¹⁰，其中R¹⁰的定義如上；和

Z是O、S、NR¹⁴、CR¹⁴R¹⁵、CR¹⁴R¹⁵CR¹⁶R¹⁷、OCR¹⁴R¹⁵、SCR¹⁴R¹⁵、CR¹⁴R¹⁵S、NR¹⁴CR¹⁵R¹⁶，或CR¹⁴R¹⁵NR¹⁶，其中R¹⁴至R¹⁷各是氫、C₁-C₆烷基或鹵代烷基或雜烷基、任選取代的C₂-C₆鏈烯基或炔基、任選取代的烯丙基、任選取代的芳基甲基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。