[發明專利]具有麻醉劑活性的3α－羥基－3β－甲氧基甲基－21－雜環取代的類固醇

無效

• 申請號: 00808360.6
• 申請日: 2000-04-28
• 公開（公告）號: CN1360591A
• 公開（公告）日: 2002-07-24
• 發明（設計）人: D·J·霍根坎普
• 申請（專利權）人: 皮杜制藥有限公司
• 主分類號: C07J43/00
• 分類號: C07J43/00;A61K31/58
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1、式I化合物：或其藥學上可接受的鹽、藥物前體或溶劑化物，其中：

R₁是H或甲基；

R₂是5α-或5β-H；

R₃是可選取代的N-連接的雜芳基或-X-R₄基；

R₄是可選取代的碳連接的雜芳基；和

X是O、S或N。

2、權利要求1化合物，其中：

R₃是可選取代的N-連接的單環雜芳基。

3、權利要求1化合物，其中：

R₃是-X-R₄；

R₄是可選取代的碳連接的二環雜芳基；和

X＝O。

4、權利要求2化合物，其中：

R₃是可選取代的(1’-咪唑基)或可選取代的(2’-四唑基)。

5、權利要求3化合物，其中：

R₄是碳連接的可選取代的喹啉或異喹啉或相應的N-氧化物；和

X＝O。

6、權利要求1化合物，其中：

R₃是-X-R₄；

R₄是碳連接的單環雜芳基；和

X＝S。

7、權利要求4化合物，它是3α-羥基-21-(1’-咪唑基)-3β-甲氧基甲基-5α-孕烷-20-酮或3α-羥基-21-(1’-咪唑基)-3β-甲氧基甲基-5β-孕烷-20-酮或其藥學上可接受的鹽。

8、權利要求4化合物，它是3α-羥基-3β-甲氧基甲基-21-(2’-四唑基)-5α-孕烷-20-酮。

9、權利要求5化合物，它是3α-羥基-3β-甲氧基甲基-21-(喹啉-6-基氧基)-5α-孕烷-20-酮，N-氧化物。

10、權利要求6化合物，它是21-(5’-氨基-[1，3，4]-噻二唑-2-基硫基)-3α-羥基-3β-甲氧基甲基-5α-孕烷-20-酮。

11、一種藥物組合物，它包含權利要求1化合物和藥學上可接受的載體。

12、減輕或預防受治療動物的失眠癥的方法，包括對需要這種治療的所述受治療動物給藥有效量的權利要求1化合物。

13、對需要這種處理的受治療動物誘導麻醉的方法，包括對需要處理的所述受治療動物給藥有效量的權利要求1化合物。