[發明專利]二氮雜衍生物的制備方法有效
| 申請號: | 00807422.4 | 申請日: | 2000-05-05 |
| 公開(公告)號: | CN101426771A | 公開(公告)日: | 2009-05-06 |
| 發明(設計)人: | F·哈夫曼-埃默里 | 申請(專利權)人: | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號: | C07D243/14 | 分類號: | C07D243/14;C07D487/04;C07D243/00;C07D205/00;C07D209/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務所 | 代理人: | 劉金輝;隗永良 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 二氮雜 衍生物 制備 方法 | ||
1.制備下述通式I的二氮雜衍生物的方法:
其中R1和R2一起是-(CH2)n-,并且n是2或3;R3是鹵素并且m是 0、1或2;R4是氫,或者
R1為甲基,R2為氫,R3為6-位甲基、7-位氟、6-位氯或7-位氯,m為 1且R4為氫;或者
R1為甲基,R2為氫,R3為6-位氟和7-位氯,m為2且R4為氫;
該方法包括使下述通式II化合物:
與下式通式III化合物進行反應:
其中R1、R2、R3、R4、m和n如上文定義,其特征在于所述的通式II 化合物和所述的通式III化合物是在非極性溶劑存在下進行化學反應。
2.權利要求1所述的方法,其中的溶劑是二甲苯、、乙苯或異丙苯。
3.權利要求2所述的方法,其中的溶劑是對二甲苯。
4.權利要求2所述的方法,其中的溶劑是二甲苯混合物。
5.權利要求1-4中任意一項所述的方法,其中的式I化合物是6-氯-3,4- 二氫-4-甲基-2H-1,4-苯并二氮雜-2,5(1H)-二酮。
6.權利要求1-4中任意一項所述的方法,其中反應溫度是在反應混合 物沸騰溫度之下0-30℃。
7.權利要求5所述的方法,其中反應溫度是在反應混合物沸騰溫度之 下0-30℃。
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