[發明專利]C16不飽和的FP選擇性前列腺素類似物無效
| 申請號： | 00807178.0 | 申請日： | 2000-02-29 |
| 公開（公告）號： | CN1382121A | 公開（公告）日： | 2002-11-27 |
| 發明（設計）人： | M·A·德隆;D·L·索珀;J·A·沃斯;B·德 | 申請（專利權）人： | 寶潔公司 |
| 主分類號： | C07C405/00 | 分類號： | C07C405/00;//A61K31/557 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所 | 代理人： | 余穎 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | c16 不飽和 fp 選擇性 前列腺素 類似物 | ||
1.一種化合物，具有以下結構：其中，
(a)R1選自CO2H，C(O)NHOH，CO2R2，CH2OH，S(O)2R2，C(O)NHR2，C(O)NHS(O)2R2或四唑；其中，R2是烴基，雜烴基，碳脂環，雜脂環，單芳香環或單雜芳香環，R3是低級烴基，低級雜烴基或鹵代烴基；R2優選甲基，乙基和異丙基；
(b)X是
??(1)CH＝C＝CH；
??(2)CH＝CH；
??(3)CH＝N；
??(4)C(O)；
??(5)C(O)Y；其中，Y選自O、S和NH；
(c)Z是芳香環或雜芳環，當Z是雜芳環時，它通過環中的碳原子相連；
(d)上述結構的光學異構體，非對映體和對映體，以及以上所述化合物的藥學上認可的鹽、可生物水解的酰胺、酯或酰亞胺。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中的X是CH＝C＝CH或C(O)Y。
3.根據權利要求2所述的化合物，其中的Z是單環。
4.根據權利要求1所述的化合物，其中的X是CH＝CH，CH＝N或C(O)。
5.根據權利要求4所述的化合物，其中的Z是二環。
6.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中的R1是CO2H，C(O)NHOH，CO2R2，C(O)NHS(O)2R2或四唑。
7.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中的Z被單取代，該取代基選自低級烴基，鹵素和鹵代烴基。
8.前述權利要求中任一項所述化合物的用途，即用于制造治療骨科疾病的藥物。
9.根據權利要求8所述的用途，所述骨科疾病是骨質疏松。
10.權利要求1，2，3，4，5，6或7所述化合物的用途，即用于制造治療青光眼的藥物。
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