[發明專利]2,1－苯并異噻唑啉2,2－二氧化物

無效

• 申請號: 00807091.1
• 申請日: 2000-05-01
• 公開（公告）號: CN1349518A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發明（設計）人: M·A·柯林斯;V·A·麥克尼;J·E·弗羅貝爾;J·P·愛德華茲;T·K·瓊斯;C·M·特格利;智林
• 申請（專利權）人: 美國家庭用品有限公司;萊加制藥公司
• 主分類號: C07D275/06
• 分類號: C07D275/06;C07D413/04;A61K31/428;A61P15/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 徐迅

1.一種化合物，其特征在于，該化合物具有式1的結構：

其中：

R₁和R₂分別是氫、烷基、取代的烷基、羥基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、芳烷基、雜芳烷基和炔基；或

R₁和R₂合起來形成環，一起構成-CH₂(CH₂)_nCH₂-，-CH₂CH₂CMe₂CH₂CH₂-，-O(CH₂)_pCH₂-，O(CH₂)_qO-，-CH₂CH₂OCH₂CH₂-，-CH₂CH₂NR₇CH₂CH₂-；或

R₁和R₂是雙鍵，所述雙鍵具有兩個和末端鍵合的甲基，具有與末端鍵合的環烷基，具有與末端鍵合的氧，或具有與末端鍵合的環醚；

R₇是氫或1-6個碳原子的烷基；

n＝1-5；

p＝1-4；

q＝1-4；

R³是氫、羥基、NH₂、烷基、取代的烷基、鏈烯基、炔基、或COR^A；

R^A是氫、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基或取代的氨烷基；

R⁴是氫、鹵素、-CN、-NH₂、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；

R⁵是三取代的苯環，具有結構

X是鹵素、OH、-CN、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、烷硫基、取代的烷硫基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、氨烷基、取代的氨烷基、-NO₂、全氟烷基、含有1-3個雜原子的5或6元雜環、硫代烷氧基、-COR^B、-OCOR^B、或-NR^CCOR^B；

R^B是氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；

R^C是氫、烷基、或取代的烷基；

Y和Z分別選自：氫、鹵素、-CN、-NO₂、烷氧基、烷基、或烷硫基；或

R⁵是5或6元雜芳環，含有1、2、或3個選自O、S、SO、SO₂或NR⁶的雜原子，所述環上碳可任選的被1或2個各選自氫、鹵素、CN、NO₂、烷基、烷氧基、氨烷基、COR^D、或NR^ECOR^D的取代基取代；

R^D是氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；

R^E是氫、烷基、或取代的烷基；

R⁶是氫、烷基、烷氧基羰基，或當NR⁶的氮與環上雙鍵鍵合時，不存在；

或其藥物學上可接受的鹽。