[發明專利]含嗎啉蒽環類化生物和抗癌劑的聯合制劑

無效

• 申請號: 00806897.6
• 申請日: 2000-04-04
• 公開（公告）號: CN1349406A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發明（設計）人: M·C·杰羅尼;M·里帕蒙提;M·卡魯索;A·蘇拉托
• 申請（專利權）人: 法瑪西雅厄普約翰公司
• 主分類號: A61K31/70
• 分類號: A61K31/70;A61K31/28;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1.一種聯合制劑，它包括式(I)或(II)的嗎啉基蒽環類藥

和選自烷基化劑、抗代謝物、局部異構酶II抑制劑、局部異構酶I抑制劑、抗有絲分裂藥或鉑衍生物的抗癌藥物。

2.根據權利要求1的制劑，其中烷基化劑選自絲裂霉素C、環磷酰胺、白消安、異環磷酰胺、等環磷酰胺、美法侖、六甲密胺、噻替哌、苯丁酸氮介和達卡吧嗪。

3.根據權利要求1的制劑，其中抗代謝劑選自吉西他賓、卡泊西他賓、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷、2-氟脫氧胞苷、甲氨蝶呤、伊的揣可斯特、他莫德克斯和三甲曲沙。

4.根據權利要求1的制劑，其中局部異構酶II抑制劑選自阿霉素、表柔比星、依托泊苷、替尼泊苷和米托蒽醌。

5.根據權利要求1的制劑，其中局部異構酶I抑制劑選自伊立替康(CPT-11)、7-乙基-10-羥基-喜樹堿(SN-38)和陶泊特肯。

6.根據權利要求1的制劑，其中抗有絲分裂藥選自紫杉醇、多西泰索、長春堿、長春新堿和長春瑞賓。

7.根據權利要求1的制劑，其中鉑衍生物選自順鉑、奧沙利鉑、螺鉑和卡鉑。

8.根據權利要求7的制劑，其中鉑衍生物是順鉑。

9.根據權利要求1的制劑，其包括式(I)的嗎啉基蒽環類藥和順鉑。

10.根據權利要求1到9中任意一項的制劑，其被配制成藥物組合物，另外還包含可藥用載體或賦形劑。

11.如權利要求1到10中任意一項所定義的制劑，用于抗癌治療。

12.根據權利要求11的制劑，其中抗癌治療是肝癌治療。

13.根據權利要求13的制劑，其中的肝癌是限定在肝臟內的原發癌或肝轉移癌。

14.根據權利要求13的制劑，其中的限定在肝臟內的原發癌是肝細胞癌或膽管癌。

15.包含如權利要求1所定義的式(I)或(II)的嗎啉基蒽環類藥和選自烷基化劑、抗代謝物、局部異構酶II抑制劑、局部異構酶I抑制劑、抗有絲分裂藥和鉑衍生物的抗癌藥物的產品，作為聯合制劑，同時、分別或順序用于抗癌治療。

16.根據權利要求15的產品，其中的抗癌治療是肝癌治療。

17.根據權利要求16的產品，其中的肝癌是限定在肝臟內的原發癌或肝轉移癌。

18.根據權利要求17的產品，其中的限定在肝臟內的原發癌是肝細胞癌或膽管癌。

19.根據權利要求15到18中任意一項的產品，其中嗎啉基蒽環類藥和所述抗癌藥分別或順序給藥。

20.根據權利要求19的產品，其中嗎啉基蒽環類藥在所述抗癌藥之前給藥。

21.根據權利要求15到21中任意一項的產品，其中嗎啉基蒽環類藥在第一和第二天給藥，抗癌藥在第三天給藥。

22.根據權利要求15到21中任意一項的產品，其中嗎啉基蒽環類藥為式(I)的化合物，并且所述抗癌藥是順鉑。

23.根據權利要求15到22中任意一項的產品，被配制成肝內給藥。

24.根據權利要求15到23中任意一項的產品，其中烷基化劑選自絲裂霉素C、環磷酰胺、白消安、異環磷酰胺、等環磷酰胺、美法侖、六甲密胺、噻替哌、苯丁酸氮介和達卡吧嗪。

25.根據權利要求15到24中任意一項的產品，其中抗代謝劑選自吉西他賓、卡泊西他賓、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷、2-氟脫氧胞苷、甲氨蝶呤、伊的揣可斯特、他莫德克斯和三甲曲沙。

26.根據權利要求15到24中任意一項的產品，其中局部異構酶II抑制劑選自阿霉素、表柔比星、依托泊苷、替尼泊苷和米托蒽醌。

27.根據權利要求15到24中任意一項的產品，其中局部異構酶I抑制劑選自伊立替康(CPT-11)、7-乙基-10-羥基-喜樹堿(SN-38)和陶泊特肯。