[發(fā)明專利]血管緊張肽原酶抑制劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00806798.8
• 申請(qǐng)日: 2000-04-20
• 公開（公告）號(hào): CN1349524A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: V·布里尤;D·布爾;H－P·米爾奇;E·維拉;W·沃斯特爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12;A61K31/47;A61P43/00;C07D401/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 陳季壯

1.通式I的化合物：

其中：

R¹是a)-(CH₂)_k-N(R³，R⁴)且其中k為2、3或4；

b)-(CH₂)_k-O-R³，其中k為2、3或4；

c)-(CH₂)_m-R⁵，其中m為1或2；或

d)-(CH₂)_l-R⁶，其中l(wèi)為1、2或3；

R²是低級(jí)環(huán)烷基烷基、1，1，-三氟乙基、苯基或芐基，其中苯基或苯基視需要獨(dú)立地被1-3個(gè)鹵素、氰基、C₁-C₃烷氧基或硝基取代；

R³為氫原子或C₁-C₃烷基；

R⁴是氫原子、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷基磺酰基、氨基磺酰基、C₁-C₃烷基氨基磺酰基、C₁-C₃烷基氨基羰基、C₁-C₃烷基羰基、三氟甲基羰基、三氟甲基磺酰基、氨基羰基；

R⁵是C₁-C₃烷氧基羰基、氨基羰基、C₁-C₃烷基氨基羰基、二-C₁-C₃烷基氨基羰基或氰基；

R⁶是咪唑基或三唑基；前提是，如果咪唑基或三唑基通過C-N-鍵鍵接，l為2或3；及其藥物可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R¹是-(CH₂)_k-N(R³，R⁴)且其中k為2、3或4。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其中R¹是-(CH₂)₂-N(R³，R⁴)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中R¹是乙基乙酰胺。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的化合物，其中R³是氫原子。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R¹是-(CH₂)_k-O-R³且其中k為2、3或4。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的化合物，其中R¹是-(CH₂)₂-O-R³或-(CH₂)₃-O-R³，優(yōu)選R¹是甲氧基丙基或羥基丙基。

8.根據(jù)權(quán)利要求6-7的化合物，其中R³是氫原子或C₁-C₃烷基。

9.根據(jù)任何權(quán)利要求1或8的化合物，其中R²是視需要被獨(dú)立地選自1-3個(gè)鹵素、氰基、C₁-C₃烷氧基或硝基的基團(tuán)取代的芐基。

10.根據(jù)任何權(quán)利要求1-9的化合物，其中R²是視需要被獨(dú)立地選自1-3個(gè)C₁-C₃烷氧基的基團(tuán)取代的芐基。

11.根據(jù)任何權(quán)利要求1-10的化合物，其中R²是被一個(gè)C₁-C₃烷氧基取代的芐基。