[發明專利]嘧啶并[6,1－a]異喹啉－4－酮的衍生物

無效

• 申請號: 00806771.6
• 申請日: 2000-03-29
• 公開（公告）號: CN1348452A
• 公開（公告）日: 2002-05-08
• 發明（設計）人: A·W·牛津;D·杰克
• 申請（專利權）人: 韋爾納利斯有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;C07D498/04;A61K31/553;A61P11/00;//;23900;22100);26700;23900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1、通式I化合物：

其中：

R¹和R²各自獨立地表示C_1-6烷基或C_2-7酰基；

X表示OCH₂或基團CR³R⁴，其中R³和R⁴各自獨立地表示氫原子或C_1-3烷基；

R⁵表示氫原子或C_1-3烷基、C_2-3鏈烯基或C_2-3炔基；

R⁶表示氫原子或C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_2-6炔基、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6)烷基氨基或C_2-7酰氨基；

R⁷和R⁸各自獨立地表示氫或鹵原子或羥基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_2-6炔基、C_2-7酰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基或C_3-6環烷基；

R⁹表示氫或鹵原子或羥基、三氟甲基、C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_2-6炔基、C_2-7酰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基或C_3-6環烷基；

或其鹽；

但排除化合物6，7-二氫-2-苯氧基-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并[6，1a]異喹啉-4-酮。

2、如權利要求1所述化合物，其中獨立地或者以任何相容組合地：

R¹和R²各自表示C_1-6烷基，優選C_1-4烷基；

R¹和R²是彼此相同的；

R³和R⁴各自表示氫原子；

R⁵表示氫原子；

R⁶表示氫原子；

R⁷和R⁸各自表示C_1-6烷基，優選甲基、乙基或異丙基；

R⁷和R⁸是彼此相同的；

R⁹表示鹵原子或甲基或乙酰基。

3、6，7-二氫-2-(2，6-二甲基苯氧基)-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

4、2-(2，6-二乙基苯氧基)-6，7-二氫-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

5、6，7-二氫-2-(2，6-二異丙基苯氧基)-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

6、6，7-二氫-9，10-二甲氧基-2-(2，4，6-三甲基苯氧基)-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

7、2-(4-氯-2，6-二甲基苯氧基)-6，7-二氫-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

8、2-(4-溴-2，6-二甲基苯氧基)-6，7-二氫-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

9、6，7-二氫-9，10-二甲氧基-2-(4-乙酰基-2，6-二甲基苯氧基)-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

10、2-(2，6-二氯苯氧基)-6，7-二氫-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并-[6，1-a]異喹啉-4-酮。

11、9，10-二甲氧基-2-(2-甲基苯氧基)-6，7-二氫-4H-嘧啶并[6，1-a]異喹啉-4-酮。