[發明專利]包括有效精神安定性藥物的穿皮治療系統

有效

• 申請號: 00806568.3
• 申請日: 2000-04-07
• 公開（公告）號: CN1348366A
• 公開（公告）日: 2002-05-08
• 發明（設計）人: 斯蒂芬·布拉克特;邁克爾·霍斯特曼
• 申請（專利權）人: 羅曼治療系統股份公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61M37/00;A61F13/02;A61L15/44
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 趙仁臨,范明娥

1.一種穿皮治療系統，其包括一襯背層；一含至少一種活性物質的基質層，其可同時擁有壓力敏感性粘著劑性質；以及一可脫除的保護層；該系統的特征在于含有精神安定劑，至少一種滲透增進劑，以及一層在朝皮膚側上且以純烴聚合物為基礎的壓力敏感性粘著劑。

2.根據權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于該精神安定劑為羥哌氟丙嗪，三氟噻噸或三氟丙嗪。

3.根據權利要求1或2所述的穿皮治療系統，其特征在于該基質層中的活性物質濃度為0.5至5.0重量％。

4.根據權利要求1-3任一所述的穿皮治療系統，其特征在于該精神安定劑的釋放速率至少為1微克/平方公分·天。

5.根據權利要求1-4任一所述的穿皮治療系統，其特征在于所含活性物質系醫藥可接受鹽形式，較佳者為鹽酸鹽或二鹽酸鹽形式。

6.根據上述權利要求任一所述的穿皮治療系統，其特征在于其中包含一種堿性反應性添加劑，其含量較佳者為該活性物質含量的當量重量的0.5至1.5倍，以氫氧化鉀表示。

7.根據上述權利要求任一所述的穿皮治療系統，其特征在于該堿性添加劑為一聚合物，較佳者為甲基丙烯酸二甲氨基乙酯和甲基丙烯酸酯單元的共聚物。

8.根據權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于該滲透性增強劑為一種通式分別的H_2x+1C_x-COOH和H_2x-1C_x-COOH的飽和或不飽和脂肪酸，其中x＝5至17，尤其是十一碳烯酸，月桂酸，肉豆蔻酸或油酸，其量較佳者為以氫氧化鉀計算的該活性物質含量當量重量的0.5至1.5倍。

9.根據權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于該滲透性增強劑為通式分別為H_2x+1C_x-CH₂-OH和C_2x-1C_x-CH₂OH的飽和或不飽和脂肪醇，其中x＝5至17，特別者為1-癸醇，1-十二烷醇，油醇或支鏈醇2-辛基十二烷醇，其含量較佳者為相對于含活性物質基質層的1至20重量％。

10.根據權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于該滲透性增強劑為一選自下列的化合物：脂肪醇聚氧乙基醚，脂肪酸甲酯，脂肪酸乙酯，脂肪酸異丙酯，脂肪酸乳酸酯或脂肪醇脂肪酸酯，其含量較佳者為相對于含活性物質基質層的1至20重量％。

11.如權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于該在朝皮膚側上的壓力敏感性粘著劑層基本上包括選自聚異丁烯或聚異戊二烯的聚合物。

12.根據權利要求1或10所述的穿皮治療系統，其特征在于朝皮膚側上的壓力敏感性粘著劑層系由二至三種具有相同分子構造而只有平均分子量不同的聚合物所組成。

13.根據權利要求1所述的穿皮治療系統，其特征在于含有活性物質的增粘劑，較佳者為礦物油及天然或合成樹脂。

14.根據上述權利要求任一所述的穿皮治療系統，其特征在于在該壓力敏感性粘著劑層中含有其量較佳者為0.01至1.0重量％且選自抗氧化劑或六亞甲基四胺中的安定化添加劑。

15.一種穿皮治療系統，其包括一襯背層；一含至少一種活性物質的基質層，其可同時具有壓力敏感性粘著性質；及一可脫除的保護層；其特征在于其含有對人類皮膚可達至少1微克/平方公分·天釋放速率的選自羥哌氟丙嗪，三氟噻噸和三氟丙嗪的精神安定劑。

16.向需要用活性物質治療的人給藥高效力精神安定劑的方法，其特征在于所述活性物質是羥哌氟丙嗪，其向人皮膚的釋放速率是至少1微克/平方公分·天。

17.向需要用活性物質治療的人給藥高效力精神安定劑的方法，其特征在于所述活性物質是三氟噻噸或三氟丙嗪，其向人皮膚的釋放速率是至少1微克/平方公分·天。

18.權利要求1-15中任一所述的穿皮治療系統的用途，其用于向需要用活性物質治療的人給藥高效力精神安定劑，所述安定劑選自羥哌氟丙嗪、三氟噻噸或三氟丙嗪。

19.根據權利要求16或17的方法或權利要求18的用途，用于治療患有精神病或精神分裂精神病的病人。