[發明專利]生產水不溶性的無定形或部分無定形可控釋放的基質的方法

有效

• 申請號: 00806419.9
• 申請日: 2000-04-20
• 公開（公告）號: CN1347315A
• 公開（公告）日: 2002-05-01
• 發明（設計）人: 休伯特·賴因;克勞斯－于爾根·斯蒂芬斯
• 申請（專利權）人: 尤羅塞爾蒂克股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 范明娥,張平元

1.使用擠壓成型法生產藥物劑型或其前體的方法，其特征在于，劑型是基本含有活性劑的基質，其中，其基本性能由擠壓成型法確定，并且含有作為基質的主成分的多糖和/或其衍生物和/或其絡合物和/或上述物質與其它物質的任意混合物和/或糖和/或其衍生物，以及至少一種藥物有效的物質。

2.按權利要求1所述的方法，其特征在于，通過添加助劑和/或改變擠壓成型工藝過程的參數，如溫度、模具的幾何形狀和/或擠壓成型速度，可以控制劑型活性劑的的釋放。

3.按權利要求1或2所述的方法，其特征在于，基質是無定形的或部分無定形的。

4.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，多糖是淀粉或其衍生物。

5.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，基質是水不溶性的。

6.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，基質是延緩釋放的基質。

7.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，劑型中的活性劑釋放基本上采納lapidus功能。

8.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，可以調節劑型中的活性劑在24小時或更長的時間內釋放。

9.按前述任何一項權利要求所述的方法，其特征在于，至少一種藥物活性物質以溶解的、固體或液體形式存在于基質中。

10.藥物劑型，包含其中主要含有活性劑的基質且其主要性能可由擠壓工藝過程確定，基質含有多糖和/或其衍生物和/或其絡合物和/或上述物質與其它物質的任意混合物和/或糖和/或其衍生物作為基質的主要成分，以及至少一種藥物有效的物質。

11.按權利要求10所述的劑型，其特征在于，通過添加助劑和/或通過改變擠壓成型工藝過程參數，如溫度、模具的幾何形狀和/或擠壓成型速度可以控制活性物質的釋放。

12.按權利要求10或11所述的劑型，其特征在于，基質是無定形或部分無定形的。

13.按權利要求10-12中任何一項所述的劑型，其特征在于，多糖是淀粉或其衍生物。

14.按權利要求10-13中任何一項所述的劑型，其特征在于，基質是水不溶性的。

15.按權利要求10-14中任何一項所述的劑型，其特征在于，基質是延緩釋放的基質。

16.按權利要求10-15中任何一項所述的劑型，其特征在于，活性劑的釋放基本上按lapidus功能。

17.按權利要求10-16中任何一項所述的劑型，其特征在于，調節活性劑在24小時或更長的時間內釋放。

18.按權利要求10-17中任何一項所述的劑型，其特征在于，至少一種藥物活性物質以溶解、固體或液體形式存在于基質中。

19.按權利要求10-18所述劑型的用途，它用于生產供壓片和填充膠囊用的顆粒，用于使用注模技術進一步加工，作為助劑以進行直接壓片和/或生產整體藥物劑型。