[發明專利]被糖基取代的1,4－苯并硫雜吖庚因－1,1－二氧化物衍生物,其制備方法,含有這些化合物的藥物和其用途

無效

• 申請號: 00806073.8
• 申請日: 2000-03-23
• 公開（公告）號: CN1346352A
• 公開（公告）日: 2002-04-24
• 發明（設計）人: W·福里克;H·格魯姆比克;H·赫伍爾;H－L·沙夫爾
• 申請（專利權）人: 阿文蒂斯藥物德國有限公司
• 主分類號: C07D281/10
• 分類號: C07D281/10;A61K31/55
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 劉明海

1.式I化合物

其中

R¹是甲基，乙基，丙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖殘基，二糖殘基，三糖殘基，四糖殘基，其中這些糖殘基，二糖

殘基，三糖殘基或四糖殘基非強制性地被糖保護基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-NH-，-(C＝O)_n-C₀-

C₁₆-烷基-O-，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-(C＝O)_m，共價鍵；

n是0或1；

m是0或1；

和其藥學上耐受的鹽和生理功能衍生物。

2.如權利要求1的式I化合物，其中一個或多個基團具有如下意義：

R¹是乙基，丙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖殘基，二糖殘基，其中這些糖殘基或二糖殘基非強制性地被糖保護基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-NH-，-(C＝O)_n-C₀-

C₁₆-烷基-O-，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-(C＝O)_m，共價鍵；

n是0或1；

m是0或1；

和其藥學上耐受的鹽。

3.如權利要求1或2的式I化合物，其中一個或多個基團具有如下意義：

R¹是乙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖殘基，其中這些糖殘基非強制性地被糖保護基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₄-烷基，共價鍵；和其藥學上耐受的鹽。

4.制備如權利要求1至3一項或多項式I化合物的方法，該方法包括根據下列反應路線，使其中R¹，R²和R³具有式I中給出的意義的式II的胺與其中R³和Z具有式I中意義的式III化合物在除水的條件下反應，給出式I化合物，并非強制性地將所得的式I化合物轉化為生理上耐受的鹽或生理功能衍生物。

5.包含一種或多種如權利要求1至3一項或多項化合物的藥物。

6.包含如權利要求1至3任一項的一種或多種化合物和一種或多種statin的藥物。

7.用作治療脂類代謝疾病醫藥的如權利要求1至3一項或多項的化合物。

8.生產包含一種或多種如權利要求1至3一項或多項化合物的藥物的方法，該方法包括將活性化合物與藥學上合適的載體混合，并使該混合物成為適合于給藥的形式。

9.如權利要求1至3一項或多項的化合物在生產用于治療高脂血的醫藥中的用途。

10.如權利要求1至3一項或多項的化合物在生產用于影響血清膽固醇水平的醫藥中的用途。

11.如權利要求1至3一項或多項的化合物在生產用于預孩動脈粥樣硬化癥狀的醫藥中的用途。