[發(fā)明專利]作為神經(jīng)激肽－1受體拮抗劑的N－(2－苯基－4－氨基－丁基)－1－萘羧酰胺類化合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00805623.4
• 申請(qǐng)日: 2000-04-03
• 公開（公告）號(hào): CN1345307A
• 公開（公告）日: 2002-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·R·貝恩斯坦
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
• 主分類號(hào): C07C255/57
• 分類號(hào): C07C255/57;C07D295/12;A61K31/275;A61P11/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P29/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷,姜建成

1.式(I)的化合物：

???????R¹R²N-CH₂CH₂-CHAr¹-CH₂-NR³-CO-R⁴??(I)其中：

R¹是氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、芳基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基羰基或芳基羰基；任何上述基團(tuán)被任選取代；

R²是氫或C_1-6烷基；或R¹或R²相連構(gòu)成任選取代的嗎啉代環(huán)；

Ar¹是被鹵素一-或二-取代的苯基；

R³是氫或C_1-6烷基；

R⁴是任選取代的萘-1-基；或及其可藥用鹽。

2.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R¹是氫、C_2-6烯基、苯基、苯甲酰基或被苯基任選取代的C_1-6烷基。

3.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R¹是氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、丙烯-2-基、苯基或苯甲酰基。

4.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R²是氫或甲基。

5.按照權(quán)利要求1的化合物，其中

R¹是甲基或乙基；和

R²是氫或甲基；或R¹和R²與其相連的氮原子一起形成嗎啉代環(huán)。

6.按照權(quán)利要求1、2、3、4或5任一項(xiàng)的化合物，其中R⁴是萘基，其未取代或被至多3個(gè)取代基取代，所述取代基選自：氰基；硝基；C_1-6烷基磺酰基；鹵素；C_1-6烷氧基；亞甲基二氧基(-OCH₂O-)；C_1-6烷基；C_2-6烯基；C_2-6炔基；C_1-6烷基-氨基甲酰基；二-C_1-6烷基氨基甲酰基；C_1-6烷酰基；C_1-6烷酰基氨基；氨基磺酰基；和氰基C_1-6烷基。

7.按照權(quán)利要求6的化合物，其中R⁴是萘基，其未取代或被至多三個(gè)取代基取代，所述取代基選自氰基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、氟、溴、氯、碘、硝基、氰基甲基、羧基、氨基甲酰基、乙炔基、甲基、乙基、二甲基氨基甲酰基、甲基磺酰基、氨基磺酰基、丙-2-烯基、乙酰基和乙酰基氨基。

8.按照權(quán)利要求6的化合物，其中R⁴是萘基，其未取代或被至多兩個(gè)取代基取代，所述取代基選自氰基、甲氧基、乙基、氟和硝基。

9.按照權(quán)利要求8的化合物，其中R⁴是3-氰基萘-1-基、3-氰基-2-甲氧基萘-1-基、2，3-二甲氧基萘-1-基或3-氰基-2-乙基萘-1-基。

10.一種藥物組合物，其中包含

權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)的化合物；和

可藥用載體或稀釋劑。

11.一種治療疾病的方法，所述疾病選自：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、阿耳茨海默氏病、癌癥、精神分裂癥、水腫、變應(yīng)性鼻炎、炎癥、疼痛、胃腸蠕動(dòng)過(guò)強(qiáng)、胃源性哮喘、胃食管反流、焦慮、嘔吐、杭廷頓氏舞蹈病、包括抑郁的精神病、高血壓、偏頭痛和蕁麻疹，該方法包含給溫血?jiǎng)游锸┯弥委熡行Я康臋?quán)利要求1至9任一項(xiàng)的化合物。