[發明專利]異黃酮衍生物的制備

無效

• 申請號: 00803816.3
• 申請日: 2000-02-15
• 公開（公告）號: CN1340048A
• 公開（公告）日: 2002-03-13
• 發明（設計）人: A·希頓;N·庫瑪
• 申請（專利權）人: 諾沃根研究有限公司
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/38;C07D311/04;C07D311/56
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1.制備式II化合物的方法其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈獨立為氫、羥基、OR₉，OC(O)R₉，OS(O)R₉，烷基，鹵代烷基，芳基，芳烷基，硫代，烷硫基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，硝基或鹵素以及R⁹為烷基，鹵代烷基，芳基，芳烷基或烷芳基，其包括對式I化合物進行氫化生成式II化合物，其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈的定義同上。

2.權利要求1中所述的方法，其中的氫化步驟在還原催化劑和溶劑的存在下用氫氣進行。

3.權利要求2中所述的方法，其中的還原催化劑包括鈀、氫氧化鈀、鉑或氧化鉑。

4.權利要求3中所述的方法，其中的還原催化劑包括鈀/活性炭，鈀/硫酸鋇或氧化鉑(IV)。

5.權利要求4中所述的方法，其中的還原催化劑為鈀/活性炭(1％pd-10％Pd)。

6.權利要求5中所述的方法，其中的還原催化劑為約5％的鈀/活性炭。

7.權利要求2中所述的方法，其中的溶劑為C₁-C₈醇，乙酸烷基酯或C₁-C₃羧酸。

8.權利要求7中所述的方法，其中的溶劑為甲醇、乙醇或C₁-C₆乙酸烷基酯。

9.權利要求8中所述的方法，其中的溶劑為無水甲醇或無水乙醇。

10.權利要求1中所述的方法，其進一步包含脫水步驟及任意的脫保護步驟以及將式II化合物轉變為式III化合物其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈獨立為氫、羥基、OR₉，OC(O)R₉，OS(O)R₉，烷基，鹵代烷基，芳基，芳烷基，硫代，烷硫基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，硝基或鹵素并且R₉為烷基，鹵代烷基，芳基，芳烷基或烷芳基。

11.權利要求1-10任意一項中所述的方法，其中的式I、II和III化合物具有下列取代基：R₁為羥基、OR₉，OC(O)R₉，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇獨立為氫、羥基、OR₉，OC(O)R₉，OS(O)R₉，烷基，芳基，芳烷基，R₈為氫，并且R₉為甲基、乙基、丙基、異丙基或三氟甲基。

12.權利要求11中所述的方法，其中的式I、II和III化合物具有下列取代基：R₁為羥基、OR₉，OC(O)R₉，R₂，R₃，R₄，R₅和R₇獨立為氫、羥基、OR₉，OC(O)R₉，OS(O)R₉，烷基，芳基，芳烷基，R₆和R₈為氫，并且R₉為甲基。