[發明專利]控制脂質體大小的方法

無效

• 申請號: 00803507.5
• 申請日: 2000-02-03
• 公開（公告）號: CN1338923A
• 公開（公告）日: 2002-03-06
• 發明（設計）人: J·L·斯萊特;A·A·澤特;G·Z·朱
• 申請（專利權）人: 阿爾扎有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/133
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 余穎

1.一種獲得所需大小脂質體顆粒的方法，包括：

用第二溶劑水合溶于溶脂溶劑的成微泡脂質，形成含10-50重量％溶脂溶劑的水合混合物，所述的溶脂溶劑量根據所需顆粒大小來選擇，水合混合物中的所述量溶脂溶劑與第二溶劑溶混。

2.根據權利要求1所述的方法，其中的溶脂溶劑是醇。

3.根據權利要求2所述的方法，其中的溶脂溶劑是甲醇，乙醇或丁醇。

4.根據權利要求1所述的方法，其中的成微泡脂質帶有電荷。

5.根據權利要求1所述的方法，其中的成微泡脂質是中性的。

6.根據權利要求1所述的方法，其中還包括用親水性聚合物鏈衍生的成微泡脂質混合。

7.根據權利要求6所述的方法，其中的親水性聚合物鏈是聚乙二醇。

8.根據權利要求1所述的方法，其中的第二溶劑是水。

9.根據權利要求1所述的方法，其中的水合包括用第二溶劑水合藥物。

10.根據權利要求9所述的方法，其中的藥物是核酸。

11.根據權利要求1所述的方法，其中的水合還包括用溶脂溶劑水合藥物。

12.根據權利要求11所述的方法，其中的藥物是以一個或多個酰基鏈衍生的放射致敏劑。

13.根據權利要求12所述的方法，其中的放射致敏劑是二棕櫚酰5-碘-2-脫氧尿苷。

14.以權利要求1所述方法制得的脂質體，其中還包含藥物。

15.以權利要求1所述方法制得的脂質體，其中包含加在溶脂溶劑的藥物。

16.一種獲得最小粒徑脂質體的方法，包括：

將成微泡脂質與溶脂溶劑混合；和

加入第二溶劑，使得溶脂溶劑的含量為10-50重量％，所述溶脂溶劑量的選定應使得所得脂質體小于用另一含量所得。

17.一種測定脂質體組成，以便形成選定大小的脂質體的方法，包括：

將成微泡脂質與溶脂溶劑混合；和

用第二溶劑水合所述脂質，形成脂質體懸浮液；

測量懸浮液中脂質體顆粒的粒徑；

重復水合和測量步驟，得出脂質體粒徑與第二溶劑量之間的關系曲線；

根據所述關系曲線選擇第二溶劑量，從而獲得選定的脂質體粒徑。