[發明專利]手性化合物L－高苯丙氨酸酯及其鹽的制備方法無效
| 申請號： | 00136947.4 | 申請日： | 2000-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN1361098A | 公開（公告）日： | 2002-07-31 |
| 發明（設計）人： | 楊登貴;閻慶金;尹應武;李冬升 | 申請（專利權）人： | 海門慧聚英力醫藥化學有限公司 |
| 主分類號： | C07C271/12 | 分類號： | C07C271/12;C07C271/44;C07C269/06;A61P9/12 |
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| 地址： | 226100 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 手性 化合物 苯丙氨酸 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備式(1)手性化合物的方法：其中R表示未取代或任選由羥基或鹵原子單至三取代的C1-C10烷基，或表示未取代或任選由鹵原子、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基單至三取代的苯基或萘基；X表示Cl、Br、I或HSO4；
該方法包括如下反應步驟：
(a).將甘氨酸酯或甘氨酸酯的加成鹽(2)與亞硝酸鹽化合物低溫下進行肟化反應，生成N-羥基亞胺基氯代乙酸酯(3)；
(b).在有機堿存在下，將(3)與苯乙烯進行環加成反應生成異噁唑啉(4)；
(c).在手性催化劑存在下，將(4)加壓氫化得到式(1)手性化合物。
2.根據權利要求1的方法，其中，R是甲基、乙基、丙基、丁基。
3.根據權利要求2的方法，其中，R是乙基。
4.根據權利要求1至3之任一的方法，其中，步驟(a)中亞硝酸鹽是亞硝酸鈉、亞硝酸鉀或亞硝酸鈣。
5.根據權利要求1至4之任一的方法，其中所述的反應溫度為-60至0℃。
6.根據權利要求1至5之任一的方法，其中，步驟(b)中環加成反應是在有機叔胺存在下進行的。
7.根據權利要求書1至6之任一的方法，有機叔胺為三乙胺。
8.根據權利要求書1至7之任一的方法，步驟(c)反應中采用的壓力為100-3000帕。
9.手性L-高苯丙氨酸酯(1)在制備血管緊張素(ACE)抑制劑類藥物的應用。
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