[發明專利]腸溶片包衣配制液及其制備方法

無效

• 申請號: 00133067.5
• 申請日: 2000-11-18
• 公開（公告）號: CN1353983A
• 公開（公告）日: 2002-06-19
• 發明（設計）人: 唐修文
• 申請（專利權）人: 唐修文
• 主分類號: A61K9/34
• 分類號: A61K9/34
• 代理公司: 云南派特律師事務所
• 代理人: 張怡

本發明涉及藥片輔料，特別涉及一種口服片劑包衣配制液及其制備方法。

某些藥物在胃液中代謝就能發揮藥效，而某些藥物必須避開胃酸的影響，到達腸液中代謝，才能更好地發揮藥效，腸溶片正是適應了這種需要。制作腸溶片的關鍵技術是提供有效的腸溶片包衣配制液，現有腸溶片配制液常使用糖漿，較大量的滑石粉等，這些成份對腸胃有刺激作用，且不適于糖尿病及胃病患者使用。常見的有以聚乙烯吡咯烷酮為主要成份的配制液，該配制液制作的腸溶片脆度大，在胃酸中易崩解，且用量大，用它制作腸溶片需要昂貴的高效包衣鍋，生產周期長，生產成本高。

本發明的目的是提供一種能有效地使藥片通過胃時不受胃酸的影響，保護藥片在腸液中崩解代謝的腸溶片包衣配制液。

本發明的另一個目的是提供一種制備上述腸溶片包衣配制液的方法。

本發明所述腸溶片包衣配制液，是由重量百分比為3％-10％的A組固體原料與余量為B組液體原料制備而成：

所述的A組固體原料是由下列重量百分比的原料組成：a)聚丙烯酸樹脂2號或聚丙烯酸樹脂3號中的一種或兩種的任意量組合50-75％b)鄰苯二甲酸二乙酯或蓖麻油中的一種或二種的任意量組合????????5.0-18％c)吐溫-80???????????????????????????????????????????????????8.0-20％d)藥用滑石粉或磷酸氫鈣二水物中的一種或二種的任意量組合??????1.0-3.0％e)藥用鈦白粉????????????????????????????????????????????????1.5-6.5％f)藥用硬脂酸鎂??????????????????????????????????????????????0.5-2.0％g)食用色素或靛蘭。檸檬黃中的一種或二種的任意量組合??????????0.025-0.05％h)聚乙二醇6000或二甲基硅油中的一種或二種的任意量組合????????1.0-5.0％i)羥丙基甲基纖維素或乙基纖維素中的一種或二種的任意量組合????4.0-8.0％

所述的B組液體原料是70-90％乙醇或丙酮中一種或兩種的任意量組合。

A組固體物優選取值范圍是4.8-9.6％。

A組中各成份的優選范圍是：所述a)為55-70％，所述b)為5.0-15％，所述c)為8.0-15％，所述d)為1.5-2.5％，所述e)為1.5-6.0％，所述f)為0.5-2.0％，所述g)為0.03-0.04％，所述h)為1.3-4.0％，所述i)為5.0-7.0％。

A組中各成分的更優選范圍是：所述a)為58.5-66％，所述b)為8-14％，所述c)為11-14％，所述d)為1.8-2％，所述e)為1.8-4％，所述f)為0.8-1.3％，所述g)為0.03-0.04％，所述h)為1.5-3.5％，所述i)為5.5-6.6％。

A組中各成分的最優選范圍是：所述a)為61-63.4％，所述b)為10.8-12％，所述c)為12.65-14％，所述d)為1.95-2％，所述e)為2.16-3.5％，所述f)為0.993-1.2％，所述g)為0.035-0.038％，所述h)為1.73-3.16％，所述i)為5.93-6.4％。

所述各成份名為行業通用名或商品通用名。

所述a)聚丙烯酸樹脂2號與聚丙烯酸樹脂3號的組合重量比范圍可以是1∶4-4∶1，優選范圍是1∶2-2∶1。

根據制備不同用途的藥物需要，選用不同顏色的色素。色素是制藥行業通用藥用色素。

本發明所述的腸溶片包衣配制液依次由以下步驟制成，所取各成份的量按前述比例：

(一)取(b)成份溶于所述有機溶劑中，混勻后，加入經破碎成小于10目的(a)成份，迅速連續攪拌不少于4小時，此時，仍有部份固體物尚未溶解，再每間隔3-5小時攪拌10分鐘，連續2次，之后封閉20-30小時待其完全溶解，此時溶液呈半透明至透明狀，加入(c)成份增溶，加強表面活性，使完全溶解，再加入(d)、(e)、(f)三種成份，混勻后經膠體磨反復研磨4-6次，經檢測，溶液中色澤均勻度即顆粒細度小于20微米即制得粘合劑，

(二)于上述粘合劑中加入(g)、(h)，經膠體磨反復2次，此步是增加釋放度，經檢測，溶液中色澤均勻度即顆粒細度小于20微米即制得本發明的腸溶片包衣配制液。

本發明的腸溶片包衣配制液經動物毒性試驗證明無毒副作用，致突變作用試驗為陰性，符合行業要求。