[發(fā)明專(zhuān)利]用于鎮(zhèn)痛、麻醉或治療藥物依賴(lài)性的制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00132672.4
• 申請(qǐng)日: 2000-11-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1353990A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 康宇紅;沈希光
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南寧楓葉藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/529
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/529;A61P25/04;A61P25/30
• 代理公司: 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 過(guò)曉東

1.一種用于鎮(zhèn)痛、麻醉或治療藥物依賴(lài)性的制劑，其包含作為主要成分的一種與鈉離子通道的α亞單位的SS1和SS2外端受體位點(diǎn)結(jié)合的鈉離子通道阻斷劑以及醫(yī)藥上適當(dāng)?shù)妮d體和輔劑。

2.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述的鈉離子通道阻斷劑為替曲朵辛及其類(lèi)似物。

3.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述的鈉離子通道阻斷劑為替曲朵辛。

4.如權(quán)利要求2的制劑，其中，所述替曲朵辛類(lèi)似物為河豚毒素、去水河豚毒素、胺基河豚毒素、甲氧基河豚毒素、乙氧基河豚毒素、脫氧河豚毒素或河豚酸。

5.如權(quán)利要求3的制劑，其中，所述的替曲朵辛所占比例為5-100μg/毫升，最好是5-30μg/毫升。

6.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述的鈉離子通道阻斷劑為蛤蚌毒素及其類(lèi)似物。

7.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述的載體為無(wú)菌注射用水。

8.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述輔劑包括酸性助溶劑、pH穩(wěn)定劑和性能調(diào)節(jié)劑。

9.如權(quán)利要求8的制劑，其中，所述的酸性助溶劑為以下其中之一種或以上：稀醋酸、稀鹽酸、檸檬酸溶液。

10.如權(quán)利要求8的制劑，其中，所述的pH穩(wěn)定劑為以下其中之一種或以上：醋酸鹽、檸檬酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽。

11.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述制劑的pH值范圍在3.5-7.0，最好是在3.5-5.0。

12.如權(quán)利要求3的制劑，其中，所述制劑按下述比例構(gòu)成：15毫克替曲朵辛，1毫升0.5％稀醋酸，50毫升pH值為3.5的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液，添加無(wú)菌注射用水至1000毫升。

13.如權(quán)利要求3的制劑，其中，所述制劑按下述比例構(gòu)成：15毫克替曲朵辛，1毫升0.01mol/L鹽酸，50毫升pH值為3.5的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液，添加無(wú)菌注射用水至1000毫升。

14.如權(quán)利要求1的制劑，其中，所述的載體為無(wú)菌注射用水及丙二醇的混合溶液。

15.如權(quán)利要求14的制劑，其中，所述丙二醇在制劑中所占體積的比例為10％-80％，最好為50％-60％。

16.如權(quán)利要求14的制劑，其中，所述制劑按下述比例構(gòu)成：15毫克替曲朵辛，1毫升0.5％稀醋酸，600毫升丙二醇，添加無(wú)菌注射用水至1000毫升。

17.如權(quán)利要求8的制劑，其中，所述的性能調(diào)節(jié)劑包括增黏劑、防腐劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、和滲透增強(qiáng)劑。

18.如權(quán)利要求17的制劑，其中，所述增黏劑是聚乙烯醇、羥丙基纖維素甲醚或卡波姆。

19.如權(quán)利要求17的制劑，其中，所述防腐劑是氯化苯甲烴銨、氯丁醇、醋酸汞苯、或硝酸汞苯。

20.如權(quán)利要求17的制劑，其中，所述滲透壓調(diào)節(jié)劑是氯化鈉、甘露醇、或丙三醇。

21.如權(quán)利要求17的制劑，其中，所述滲透增強(qiáng)劑是乙二醇、油酸、或烷基胺。

22.如權(quán)利要求1的制劑，其中，鈉離子通道阻斷劑與血管收縮藥、抗生素、類(lèi)固醇或非甾體消炎藥組合。