[發明專利]一種局部給藥制劑

無效

• 申請號: 00128362.6
• 申請日: 1994-04-28
• 公開（公告）號: CN1335131A
• 公開（公告）日: 2002-02-13
• 發明（設計）人: H·－K·崔;J·B·威廉斯
• 申請（專利權）人: 麥克公司
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A01N43/90;A61P33/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 邰紅

1.一種直接施與動物皮膚，在四星期內有效治療和預防體外寄生蟲和體內寄生蟲侵擾的局部給藥制劑，其組成為大約0.01至大約20％w/v的一種聚合物材料，大約1％至大約95％v/v的乙醇，加水得到100v/v和大約0.05至大約10％w/v下式齊墩螨素化合物，其中虛線代表22，23-位上的單鍵或雙鍵；

R₁是氫或羥基，條件是只有當虛線為單鍵時，R₁才存在；

R₂是1至6個碳原子的烷基或3至6個碳原子的鏈烯基或3至6個碳原子的環烷基；

R₃是羥基，甲氧基或＝NOR₅，其中R₅是氫或低級烷基；

R₇是氫、羥基或低級烷基；且

R₄是氫、羥基、聚C_1-6烷氧基或其中R₆是羥基、氨基、單-或雙-C₁～C₅烷基氨基或C₁～C₆烷酰氨基。

2.根據權利要求1的制劑，其中R₄是氫、羥基或聚烷氧基。

3.根據權利要求1的制劑，其中含0.1％～5.0％w/v的齊墩螨素化合物和5.0～10％的聚合物材料，并且其中齊墩螨素化合物中的R₄是CH₃OCH₂CH₂OCH₂O。

4.根據權利要求3的制劑，其中聚合物材料選自由下列物質組成的組，聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、水解的麥蛋白、水解的動物蛋白、明膠衍生物、膠原蛋白衍生物、丙烯酸酯/叔辛基丙烯酰胺共聚物和陽離子季銨鹽。

5.根據權利要求4的制劑，其中聚合物材料是聚乙烯吡咯烷酮。

6.根據權利要求5的制劑，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量是大約20000至大約65000。

7.根據權利要求6的制劑，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量是45000。

8.根據權利要求1的制劑，其中可選擇性地含有大約0.005至1.0％w/v選自棓酸正丙酯、BHA、BHT和一硫化甘油的抗氧化劑和最多達50％v/v的添加劑，添加劑是丙二醇、吐溫80、Crodamol/CAP，維生素E，或甘油縮甲醛。

9.有效治療寄生蟲侵染的直接施與動物皮膚的局部給藥制劑，其組成為5.0％w/v分子量為45000的聚乙烯吡咯烷酮，5.0％w/v22、23-二氫-13-O-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]齊墩螨素B1甙元，90％v/v乙醇和用水補足100％，0.01％w/vBHT。

10.一種制備權利要求1制劑的方法，其中包括將大約0.005至約10％w/v權利要求1的齊墩螨素化合物溶解在大約1至大約95％v/v的乙醇中生成清澈溶液，在溶液中加入并溶解大約0.005至1.0％w/v的抗氧化劑和大約0.01至大約20％w/v的聚合物材料，加入至50％v/v的添加劑，加入水將體積調至100％，混合直至溶液均勻并分離權利要求1的化合物。