[發(fā)明專(zhuān)利]一種局部給藥制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00128362.6
• 申請(qǐng)日: 1994-04-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1335131A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·－K·崔;J·B·威廉斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 麥克公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/366
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/366;A01N43/90;A61P33/00
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 邰紅

1.一種直接施與動(dòng)物皮膚，在四星期內(nèi)有效治療和預(yù)防體外寄生蟲(chóng)和體內(nèi)寄生蟲(chóng)侵?jǐn)_的局部給藥制劑，其組成為大約0.01至大約20％w/v的一種聚合物材料，大約1％至大約95％v/v的乙醇，加水得到100v/v和大約0.05至大約10％w/v下式齊墩螨素化合物，其中虛線代表22，23-位上的單鍵或雙鍵；

R₁是氫或羥基，條件是只有當(dāng)虛線為單鍵時(shí)，R₁才存在；

R₂是1至6個(gè)碳原子的烷基或3至6個(gè)碳原子的鏈烯基或3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基；

R₃是羥基，甲氧基或＝NOR₅，其中R₅是氫或低級(jí)烷基；

R₇是氫、羥基或低級(jí)烷基；且

R₄是氫、羥基、聚C_1-6烷氧基或其中R₆是羥基、氨基、單-或雙-C₁～C₅烷基氨基或C₁～C₆烷酰氨基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其中R₄是氫、羥基或聚烷氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其中含0.1％～5.0％w/v的齊墩螨素化合物和5.0～10％的聚合物材料，并且其中齊墩螨素化合物中的R₄是CH₃OCH₂CH₂OCH₂O。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的制劑，其中聚合物材料選自由下列物質(zhì)組成的組，聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、水解的麥蛋白、水解的動(dòng)物蛋白、明膠衍生物、膠原蛋白衍生物、丙烯酸酯/叔辛基丙烯酰胺共聚物和陽(yáng)離子季銨鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的制劑，其中聚合物材料是聚乙烯吡咯烷酮。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的制劑，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量是大約20000至大約65000。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的制劑，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量是45000。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的制劑，其中可選擇性地含有大約0.005至1.0％w/v選自棓酸正丙酯、BHA、BHT和一硫化甘油的抗氧化劑和最多達(dá)50％v/v的添加劑，添加劑是丙二醇、吐溫80、Crodamol/CAP，維生素E，或甘油縮甲醛。

9.有效治療寄生蟲(chóng)侵染的直接施與動(dòng)物皮膚的局部給藥制劑，其組成為5.0％w/v分子量為45000的聚乙烯吡咯烷酮，5.0％w/v22、23-二氫-13-O-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]齊墩螨素B1甙元，90％v/v乙醇和用水補(bǔ)足100％，0.01％w/vBHT。

10.一種制備權(quán)利要求1制劑的方法，其中包括將大約0.005至約10％w/v權(quán)利要求1的齊墩螨素化合物溶解在大約1至大約95％v/v的乙醇中生成清澈溶液，在溶液中加入并溶解大約0.005至1.0％w/v的抗氧化劑和大約0.01至大約20％w/v的聚合物材料，加入至50％v/v的添加劑，加入水將體積調(diào)至100％，混合直至溶液均勻并分離權(quán)利要求1的化合物。