[發明專利]新的喹諾酮羧酸的制備方法無效
| 申請號： | 00123446.3 | 申請日： | 2000-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN1338455A | 公開（公告）日： | 2002-03-06 |
| 發明（設計）人： | 王允才;陳榮業;董志軍;賁世軍;南海軍;于秉藩;趙成文 | 申請（專利權）人： | 大連綠源實業有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/56 | 分類號： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司 | 代理人： | 王達佐 |
| 地址： | 116001 遼寧省大連*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹諾酮 羧酸 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種式(I)喹諾酮羧酸的制備方法，其中：R1為H，鹵原子，氨基，
??R2為鹵原子，
??R3為氫，鹵原子，C1-C4烷氧基，CN，
??R4為C3-C6環烷基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基C1-C4烷基
??????C1-C4烷氨基C1-C4烷基，氫原子，包括步驟：i)將式(II)化合物
其中R1，R2，R3的定義同上，R7為鹵原子，
與碳酸酯反應得到式(III)化合物，
其中，R8代表甲基或乙基；
ii)以式(III)化合物依次與原甲酸酯以及式(IV)化合物R4NH2反應得到式(V)化合物；
iii)將式(V)化合物在堿性條件下關環得到式(VI)化合物；
iv)將式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。
2.根據權利要求1的方法，其中，R1選自H，氟，氯，氨基，R2選自氯，氟，R3選自氟，氯，CN，C1-C4烷氧基，R4選自C3-C6環烷基。
3.根據權利要求2的方法，其中
R3選自氟，CN，??OCH3，
R4選自C3-C6環烷基。
4.根據權利要求3的方法，其中
R1選自氫，氟，氨基，
R2選自氟，
R4選自環丙基，環己基。
5.根據權利要求1的方法，其中還可包含
在步驟iv)將R1為鹵原子的化合物轉化為相應的R1為氨基化合物的步驟。
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