[發(fā)明專利]2－甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 00123346.7 | 申請日： | 2000-11-30 |
| 公開（公告）號： | CN1354184A | 公開（公告）日： | 2002-06-19 |
| 發(fā)明（設計）人： | 王捷;李忠義;陳林生 | 申請（專利權）人： | 遼寧衛(wèi)星生物制品研究所(有限公司) |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/565;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽智龍專利事務所 | 代理人： | 孫吉秀 |
| 地址： | 110044 遼寧*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲氧基 雌二醇 合成 方法 及其 制品 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種2-甲氧基雌二醇的合成方法，其步驟如下：
(1)用雌二醇作為原料，烷基、芳香基、?；蛉〈杌鞅Ｗo基團，生成雌二醇二取代醚；
(2)用上述化合物與鹵素進行加成取代反應，在2-位獲得選擇性定向反應產(chǎn)物2-鹵代雌二醇二取代醚；
(3)用上述化合物在低溫下先與正丁基鋰反應，然后與二甲基甲酰胺反應，加酸水解后得到2-醛基雌二醇二取代醚；
(4)用上述化合物生成2-羥基—雌二醇二取代醚；
(5)用上述化合物生成2-甲氧基雌二醇二取代醚，2-位取代基可以是碳原子數(shù)為1-5的烷氧基、取代烯烴及取代胺基、烷基或取代烷基；
(6)對上述化合物進行催化加氫得到終產(chǎn)物2-甲氧基雌二醇。
2.2-甲氧基雌二醇作為單劑制備成注射液、口服膠囊或片劑，因其抗腫瘤血管再生的作用而用于治療實體腫瘤，包括肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌、胰腺癌和腦瘤等。
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