[發(fā)明專(zhuān)利]氟西汀腸溶微丸

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00122209.0
• 申請(qǐng)日: 1998-04-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1285189A
• 公開(kāi)（公告）日: 2001-02-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: N·R·安德森;R·G·哈里森;D·F·利奇;P·L·奧倫
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/135
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/135;A61K9/36;A61P25/24
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 楊九昌

1.腸溶氟西汀微丸，所述微丸含有a)由氟西汀和一種或多種可藥用賦形劑組成的核芯；b)選擇性的隔離層；c)含有羥丙甲基纖維素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)和一種或多種可藥用賦形劑的腸溶層；和d)選擇性的最外層。

2.權(quán)利要求1的微丸，其中含有分隔層。

3.權(quán)利要求2的微丸，其中的分隔層含有可藥用的糖。

4.權(quán)利要求3的微丸，其中的糖是蔗糖。

5.權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述的微丸，其中氟西汀的平均粒徑為約50μm或更小。

6.權(quán)利要求1-5中任意一項(xiàng)所述的微丸，其中的核芯含有一惰性核芯，在該惰性核芯上沉積有含有氟西汀和可藥用賦形劑的層。

7.權(quán)利要求1-6中任意一項(xiàng)所述的微丸，其中的HPMCAS被部分中和，中和程度為0％至約15％的琥珀酸基團(tuán)被中和。

8.權(quán)利要求7的微丸，其中的HPMCAS用氨中和。

9.含有大量權(quán)利要求1-8中任意一項(xiàng)所述的腸溶氟西汀微丸的制劑。

10.權(quán)利要求9的制劑，含有20-100mg氟西汀(堿當(dāng)量)。

11.權(quán)利要求9的制劑，含有約80-90mg氟西汀(堿當(dāng)量)。

12.權(quán)利要求9的制劑，含有約90mg氟西汀(堿當(dāng)量)。

13.權(quán)利要求9-12中任意一項(xiàng)所述的制劑，其中的氟西汀以氟西汀鹽酸鹽的形式存在。

14.權(quán)利要求9-13中任意一項(xiàng)所述的制劑，其中還含有吲哚洛爾。

15.權(quán)利要求9的制劑，含有如下成分：核芯

蔗糖-淀粉小糖丸，30-35目?????????????????????100-150mg氟西汀層

氟西汀鹽酸鹽?????????????????????????????????100.5-100.8mg

蔗糖?????????????????????????????????????????20-30mg

羥丙甲基纖維素???????????????????????????????10-15mg分隔層

羥丙甲基纖維素????????????????????????????????????????4-12mg

蔗糖??????????????????????????????????????????????????15-35mg

滑石，500目???????????????????????????????????????????25-60mg腸溶層

HPMCAS-LF?????????????????????????????????????????????60-90mg

檸檬酸三乙酯??????????????????????????????????????????10-20mg

滑石，500目???????????????????????????????????????????15-25mg最外層

著色混合物白(HPMC+二氧化鈦)???????????????????????????35-55mg

HPMC??????????????????????????????????????????????????5-15mg

滑石??????????????????????????????????????????????????痕量。

16.含有權(quán)利要求9-15中任意一項(xiàng)所述制劑的明膠膠囊。