[發(fā)明專利]葉酸-多聚糖復合物,其制備方法和以該復合物為活性成分的藥物組合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 00115752.3 | 申請日: | 2000-05-18 |
| 公開(公告)號: | CN1095472C | 公開(公告)日: | 2002-12-04 |
| 發(fā)明(設計)人: | 陸偉躍;劉敏;潘俊 | 申請(專利權)人: | 上海復康醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司;復旦大學 |
| 主分類號: | C08B37/02 | 分類號: | C08B37/02;A61K31/716;A61P35/04 |
| 代理公司: | 上海正旦專利代理有限公司 | 代理人: | 吳桂琴 |
| 地址: | 200031 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 葉酸 聚糖 復合物 制備 方法 活性 成分 藥物 組合 | ||
1、一種葉酸-多聚糖復合物,其特征在于具有以下通式:
??????????????????????????????X-Y其中:X為葉酸及其衍生物或其它可循細胞膜上葉酸受體途徑進入細胞的物質(zhì);Y為葡聚糖類、聚蔗糖類、果聚糖類、雜聚多糖類、單或雜聚多糖硫酸酯類、單或雜聚糖醛酸多糖類、聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇。
2、按權利要求1所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于X選自葉酸、亞葉酸、二氫葉酸、四氫葉酸、四氫蝶呤、蝶酰多谷氨酸、2-去氨基-羥基葉酸、1-去氮葉酸、3-去氮葉酸和8-去氮葉酸。
3、按權利要求1所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于所述的多聚糖分子量范圍為4,000-2,000,000。
4、按權利要求1所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于所述的葡聚糖類多聚糖為右旋糖酐。
5、按權利要求4所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于所述的右旋糖酐分子量范圍為10,000-2,000,000。
6、按權利要求5所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于所述的右旋糖酐分子量范圍為10,000-105,000。
7、按權利要求6所述的葉酸-多聚糖復合物,其特征在于所述的右旋糖酐分子量為105,000。
8、一種權利要求1~7之一的葉酸-多聚糖復合物的制備方法,其特征在于按下述方法制備:取葉酸和多聚糖,在吡啶類催化劑和碳二亞胺脫水劑作用下,縮合成葉酸-多聚糖復合物,其中葉酸/多聚糖分子比是26~80∶1。
9、一種抗腫瘤的藥物組合物,其特征在于含有權利要求1~7之一所述的葉酸-多聚糖復合物和藥用輔料。
10、按權利要求9的藥物組合物,其特征在于將所述的藥物組合物制成凍干粉針劑、干糖漿劑和腸溶膠囊劑形式。
11、一種權利要求1~7之一的葉酸-多聚糖復合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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