[發(fā)明專利]聚天冬酰胺順磁性金屬配合物及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00114462.6
• 申請(qǐng)日: 2000-04-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1316273A
• 公開(kāi)（公告）日: 2001-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 卓仁禧;鄢國(guó)平;傅雁軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武漢大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/34
• 分類號(hào): A61K47/34;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 武漢大學(xué)專利事務(wù)所
• 代理人: 康俊明

1、一種聚天冬酰胺順磁性金屬配合物，其特征在于：以分子量為200到300000聚天冬酰胺為載體，載體的側(cè)鏈含有肝或腫瘤的靶向基團(tuán)和開(kāi)鏈的或環(huán)狀的多氨多羧酸化合物的大分子配體與順磁性金屬離子包括原子序數(shù)為21到29、42、44或57到71的金屬元素的離子作用形成的順磁性金屬配合物，這里所說(shuō)的配體具有式1代表的化學(xué)結(jié)構(gòu)式：式1其中l(wèi),m,n,x,y是0,1,2,3,……；

R代表氧原子、硫原子、NH、O(CH₂)_nO、O(CH₂)_nNH、O(CH₂)_nNH(CH₂)_nO、NH(CH₂)_nN(CH₂)_nOH、NH(CH₂)_nNH、NH(CH₂)_nNH(CH₂)_nNH、NH(CH₂)_nN(CH₂)_nNH₂、NH(CH₂)_nN(CH₂)_nCH₃、NH(CH₂)_nNH(CH₂)_nO、或NH(CH₂)_nO(CH₂)_nNHA具有式2或式3代表的化學(xué)結(jié)構(gòu)式：式2式3其中Q是氧原子、硫原子，NH或者N(CR³R⁴)X代表的基團(tuán)；

X代表烷基或者基團(tuán)-(CR³R⁴)_qCOOM；

Y代表基團(tuán)-(CR¹R²)_m-,-(SR¹R²)_m-,-(OR¹R²)_m-,-(NR¹R²)_m-；

R¹,R²,R³和R⁴分別代表氫原子、烷基、芳基或者是帶有一個(gè)或多個(gè)羥基、烷氧基、芳基或芳氧基的烷基；

M可以是氫離子、銨離子及其有機(jī)衍生物、正1價(jià)金屬離子或多價(jià)金屬離子的分?jǐn)?shù)；p是2、3或者4，特別優(yōu)選的是2；

r是0到10的整數(shù)，特別優(yōu)選的是0、1或2；

q為1或者2；

D是COOM或者基團(tuán)B；

B為氫原子、半乳糖、乳糖酸、維生素B₆簇化合物、磺胺類化合物、卟啉類化合物或葉酸類化合物及其衍生物。

2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的聚天冬酰胺順磁性金屬配合物，其特征在于：所述的配體具有式4或式5代表的結(jié)構(gòu)式：??????????????????????????式4??????????????????????????式5?