[發(fā)明專利]MYT1激酶抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00108199.3
• 申請(qǐng)日: 2000-05-10
• 公開（公告）號(hào): CN1322719A
• 公開（公告）日: 2001-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·A·拉戈
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 史密絲克萊恩比徹姆公司
• 主分類號(hào): C07D277/42
• 分類號(hào): C07D277/42;C07D417/04;A61K31/426;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P17/06;A61P3/10;A61P7/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,溫宏艷

1．一種如下面式(Ⅰ)所示的化合物：其中A表示共價(jià)鍵，或1,2、1,3或1,4-二取代芳香胺環(huán)，選自下列一組：其中R獨(dú)立地選自H、OMe、Cl、Br、F、NO₂和CN；n是1-4的整數(shù)；每一個(gè)X獨(dú)立地選自H、Br、CH₃、NO₂、CN和NR₁R₂；每一個(gè)Ar各自是視需要取代的苯基或視需要取代的五或六員雜環(huán)，該雜環(huán)含有選自N、O和S的一個(gè)或多個(gè)雜原子；和R₁和R₂各自是H或C_1-4烷基，分支的或環(huán)狀的，視需要含有O或N。

2．如權(quán)利要求1的化合物，選自下列一組：二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺，二[2-(4-(2-吡啶基)噻唑基]胺，二[2-[4-(3-吡啶基)噻唑基)胺，N,N-二(5(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基)胺，N,N-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基)胺，1,4-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基氨基)苯，1,3-二[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基氨基]苯，1,4-二[4-氟苯基-2-噻唑基氨基]苯；和1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯。

3．如權(quán)利要求2的化合物，選自下列一組：二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺，1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯，N,N-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基)胺，1,4-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基氨基)苯，1,4-二[4-氟苯基-2-噻唑基氨基]苯，二[2-(4-(2-吡啶基)噻唑基]胺，和二[2-[4-(3-吡啶基)噻唑基)胺。

4．如權(quán)利要求3的化合物，選自下列一組：二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺，1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯，N,N-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基)胺，和1,4-二(4-(4′-聯(lián)苯基)-2-噻唑基氨基)苯氫溴化物。

5．一種拮抗myt1激酶受體的方法，該方法包括給需要治療的對(duì)象施用有效量的如權(quán)利要求1所述的化合物。

6．一種治療選自下列疾病或病癥的方法：白血病、固體腫瘤癌、轉(zhuǎn)移癌、軟組織癌、腦癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、膀胱癌、骨癌、前列腺癌、卵巢癌、宮頸癌、子宮癌、睪丸癌、腎癌、頭癌和頸癌、慢性炎性增殖疾病，增殖性心血管疾病，增殖性視覺疾病，和良性過度增殖病，該方法包括給需要治療的對(duì)象施用有效量的如權(quán)利要求1所述的化合物。

7．如權(quán)利要求4的方法，其中，所治療的疾病或病癥選自下列一組：牛皮癬、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、糖尿病性視網(wǎng)膜病和血管瘤。