[發明專利]可控釋活性物質的阿片樣止痛藥

無效

• 申請號: 00104523.7
• 申請日: 2000-01-17
• 公開（公告）號: CN1270029A
• 公開（公告）日: 2000-10-18
• 發明（設計）人: J·巴托洛梅烏斯;J·貝青
• 申請（專利權）人: 格呂倫塔爾有限公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61K9/22;A61K9/30
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝

1.含有晶體形式的阿片樣止痛藥的口服控釋制劑，其中所述晶體具有的顆粒大小為10μm-3mm，優選50μm-1mm，該制劑具有至少一種控釋包衣層。

2.根據權利要求1的制劑，其特征在于所述晶體是單晶或具有多晶結構。

3.根據權利要求1或2的制劑，其特征在于所述的控釋包衣層基于一種聚合物。

4.根據權利要求3的制劑，其特征在于所述的控釋包衣層含有高達30wt.％的一種非控釋的聚合物。

5.根據權利要求3或4的制劑，其特征在于將丙烯酸樹脂和/或纖維素衍生物、優選烷基纖維素用作所述的聚合物。

6.根據權利要求3-5之一的制劑，其特征在于將乙基纖維素和/或聚(甲基)丙烯酸和/或其衍生物以及任選地高達30wt.％的羥丙基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素或聚乙烯酮類用作所述的聚合物。

7.根據權利要求1-6之一的制劑，其特征在于將二氫嗎啡酮、羥氫可待酮、嗎啡、羥甲左嗎喃、美沙酮、二氫可待因、可待因、二氫嗎啡、哌替啶、氰苯雙哌酰胺、芬太尼、胺苯環己乙酯、丁丙諾啡、曲馬多、它們的特定的鹽或它們的混合物用作所述的阿片樣止痛藥。

8.根據權利要求7的制劑，其特征在于所述阿片樣止痛藥是曲馬多、鹽酸曲馬多和/或嗎啡、鹽酸嗎啡和/或硫酸嗎啡。

9.根據權利要求1-8之一的制劑，其特征在于除控釋包衣層外，所述的晶體另有至少一層另外的包衣層。

10.根據權利要求9的制劑，其特征在于所述另外的包衣層包含一種直接涂布于所述晶體表面作為非控釋中間層的物質的包衣層而不是控釋包衣層。

11.根據權利要求9或10的制劑，其特征在于所述另外的包衣層包括一種耐胃液的包衣層。

12.根據權利要求9-11之一的制劑，其特征在于所述另外的包衣層包括一種含有阿片樣止痛藥的包衣層，其中所述的阿片樣止痛藥與所述的晶體止痛藥或另一種藥物活性物質相同或不同。

13.根據權利要求1-12之一的制劑，其特征在于所述的晶體存在于膠囊、小袋、小瓶、分配器、優選一種計量分配器中。

14.根據權利要求1-12的制劑，其特征在于將所述的晶體與常規的輔助劑和添加劑一起壓片。

15.根據權利要求1-12的制劑，其特征在于將所述的晶體任意與非控釋的藥物活性物質、與或不與輔助劑和添加劑一起壓成片劑。

16.根據權利要求1-15之一的制劑，其特征在于以鹽酸鹽計算曲馬多的總濃度為10-1000mg。