[發明專利]氨氯地平對映體的拆分

無效

• 申請號: 00102701.8
• 申請日: 2000-02-21
• 公開（公告）號: CN1100038C
• 公開（公告）日: 2003-01-29
• 發明（設計）人: 張喜田
• 申請（專利權）人: 張喜田
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種從混合物中分離出氨氯地平的(R)-(+)-和(S)-(-)-異構體的方法。其特征在于：包含下述反應，即在手性助劑六氘代二甲基亞砜(DMSO-d₆)或含DMSO-d₆的有機溶劑中，異構體的混合物同拆分手性試劑D-或L-酒石酸反應，結合一個DMSO-d₆的(S)-(-)-氨氯地平的D-酒石酸鹽，或結合一個DMSO-d₆的(R)-(+)-氨氯地平的L-酒石酸鹽而分別沉淀，其中氨氯地平與酒石酸的摩爾比約等于0.25。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：在DMSO-d₆/氨氯地平≥1(摩爾比)條件下，所述用含DMSO-d₆的有機溶劑是可以使含DMSO-d₆配合物發生沉淀差異的溶劑，這些溶劑是水、亞砜類、酮類、酰胺類、酯類、氯代烴以及烴類化合物。

3.根據述任一權利要求所述的方法，其特征在于：沉淀的配合物是(S)-(-)-氨氯地平-半-D-酒石酸-單-DMSO-d₆配合物或(R)-(+)-氨氯地平-半-L-酒石酸-單-DMSO-d₆配合物。