[發明專利]一類呼吸道合胞病毒抑制劑的合成與用途在審
| 申請號： | 202010075139.8 | 申請日： | 2020-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN113149977A | 公開（公告）日： | 2021-07-23 |
| 發明（設計）人： | 彭程;呂遐師;錢夢飛;尹偉;龔超駿;韓健;沈微;李丹彬;鄒罡;袁海卿;鄔征 | 申請（專利權）人： | 蘇州愛科百發生物醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/04 | 分類號： | C07D417/04;A61K31/554;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 呼吸道 病毒 抑制劑 合成 用途 | ||
1.一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物：
其中，R1和R2各自獨立地選自未取代或被R4取代的C1-6烷基，C3-7環烷基和3-7元雜環烷基；或R1和R2相連形成3-6元雜環烷基，所述3-6元雜環烷基未被取代或被R5和R6所取代；
R3選自鹵素、羧基、C1-6烷基和C3-7環烷基，所述C1-6烷基和C3-7環烷基未被取代或被選自氘、鹵素、羥基和C1-6烷氧基的取代基所取代；
每一個R4獨立地選自氘、羥基、氨基、氰基、鹵素、C3-7環烷基和3-6元雜環烷基，所述C3-7環烷基和3-6元雜環烷基未被取代或被選自羥基、氨基、氰基和鹵素的取代基所取代；
每一個R5和R6各自獨立地選自氫、氘、羥基、氨基、氰基、鹵素和C1-6烷基，所述C1-6烷基未被取代或被選自羥基、氨基、氰基和鹵素的取代基所取代；
且當R3為甲基時，R2不為未取代的吖丁啶基；以及當R2為亞甲基，R3為甲基時，R4不為氨基取代的氧雜環丁基。
2.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，
R1選自氫和氘，R2選自未取代或被R4取代的甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丁基、環戊基、環己基、四氫呋喃基、四氫吡咯基、吖丁啶基和或R1和R2相連形成吖丁啶基或四氫吡咯基，所述吖丁啶基或四氫吡咯基未被取代或被R5和R6所取代。
3.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，R3獨立地選自甲基、氘代甲基、環丙基、氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羧基、1-羥基乙基、1-乙氧基乙基、2-羥基-2-丙基和二氟甲基。
4.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，每一個R4獨立地選自氘、鹵素、C1-6烷基、氰基、氨基、氨基甲基、羥基、羥基甲基、四氫吡咯基、吖丁啶基和環丁烷基，所述四氫吡咯基、吖丁啶基和環丁烷基任選被羥基或氨基所取代。
5.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，每一個R5和R6獨立地選自羥基、氨基、氰基、鹵素、甲基、乙基、正丙基和異丙基，所述甲基、乙基、正丙基和異丙基未被取代或被選自羥基、氨基和鹵素的取代基所取代。
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