[其他]制備1，4-二取代的哌嗪類化合物的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 88101588 | 申請日： | 1988-03-24 |
| 公開（公告）號： | CN88101588A | 公開（公告）日： | 1988-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 杉原弘貞;伊藤克已;西川浩平 | 申請（專利權(quán)）人： | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 主分類號： | C07D247/00 | 分類號： | C07D247/00;A61K31/395;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 戴真秀 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 以式(I)表示的新的1，4-二取代的哌嗪類化合物及其鹽，它們可以用作為血小板活化因子的拮抗劑，其中A為稠合多環(huán)烴基，R為由低級烷氧基取代的苯基，X為亞甲基、羰基或硫代羰基，m為2或3。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 取代 哌嗪類 化合物 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備式(Ⅰ)化合物或其鹽的方法，其中A為稠合多環(huán)烴基，R為由1～5個(gè)低級烷氧基取代的苯基，X為亞甲基，羰基或硫代羰基，并且m為2或3，該方法包括(a)使式(Ⅲ)化合物與式(Ⅱ)化合物反應(yīng)，或與式(Ⅳ)化合物反應(yīng)，得到式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)中，R、X和m的定義同上，式(Ⅱ)中，A的定義同上，式(Ⅳ)中，A的定義同上，W為鹵原子，(b)使式(Ⅴ)化合物與式(Ⅵ)化合物反應(yīng)，得到其中A、R和m的定義同上，X為亞甲基或羰基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅴ)中，A和m的定義同上，式(Ⅵ)中，R的定義同上，X為亞甲基或羰基，Y為鹵素或基團(tuán)RaSO2-O-，其中Ra為低級烷基、三氟甲基、苯基或?qū)?甲苯基，條件是如果X為羰基，那么Y為鹵素，(c)使式(Ⅴ)化合物與式(Ⅶ)化合物反應(yīng)，得到其中A、R和m的定義同上，X為羰基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅶ)中，R的定義同上，(d)使式(Ⅴ)化合物與式(Ⅷ)化合物在還原條件下反應(yīng)，得到其中A、R和m的定義同上、X為亞甲基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅷ)中，R的定義同上，(e)如果需要，將所得式(Ⅰ)化合物轉(zhuǎn)變?yōu)樗柠}。
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