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[其他]泰可菌素化合物的取代的烷基酰胺類無效

專利信息
申請號: 88101000 申請日: 1988-02-29
公開(公告)號: CN88101000A 公開(公告)日: 1988-09-14
發明(設計)人: 阿德里亞諾·馬拉巴鮑;喬治·塔爾齊 申請(專利權)人: 萊匹梯特集團股份公司
主分類號: C07H17/08 分類號: C07H17/08;A61K31/70
代理公司: 上海專利事務所 代理人: 全永留
地址: 意大利米蘭諾*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明涉及抗生素的泰可菌素的取代的酰胺衍生物和有關的化合物,包括它們的假配基和配基。本發明的化合物按包括使泰可菌素羧基部分與經選定的和合適地取代的胺反應的酰胺化方法獲得,它們可有效地作為抗生素。
搜索關鍵詞: 菌素 化合物 取代 烷基 酰胺類
【主權項】:
1、一種由以下結構式Ⅰ表示的化合物,其特征在于式中:R代表氫或者胺官能團的保護基團;Y代表-NH-alk-W基團,其中-alk為1-6個碳原子且在亞烷基碳原子中的一個上帶有結構式CONR12的取代的氨基羰基的有直一鏈亞烷基鏈,其中R1為氫或者(C1-C4)烷基R2為用選自以下的一個或二個基團取代的(C1-C6)烷基;羥基、巰基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、芐氧基羰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基、芐氧基羰基氨基、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、羥基(C2-C4)烷基氨基羰基、巰基(C2-C4)烷基氨基羰基、氨基(C2-C4)烷基氨羰基(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、二-(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、5-6原子數的含氮雜環,它可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自N、S和O的另一雜環原子以及當該環是完全或者部分飽和時,該環中的一個氮可以任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代,該環中的兩個原子可以任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接;一個如上所規定的5-6原子數的含氮雜環;或者R1和R2與鄰近的氮原子一起形成飽和的5-7原子數的雜環,該環可以任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一個雜基團,其中R3選自:氫、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C2)烷基和任意地由一個或二個氨基取代的(C1-C6)鏈烷酰基(alkanoyl);W為氫、NR4R5基團或者CONR6R7基團,其中:R4為氫、或者(C1-C4)烷基R5為氫、(C1-C4)烷基、羥基(C2-C4)烷基、巰基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、芐氧基羰基、任意地由一個或二個氨基取代的(C1-C6)鏈烷酰基、氨基甲酰、脒基、N-硝基脒基、5-6原子數含氮雜環,該環可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自N、S和O的另一雜原子以及當該環是完全或者部分飽和時,該環中的一個氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代和該環的兩個原子可任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接;由如上所規定的5-6原子數的含氮雜環取代的(C1-C4)烷基,或者R4和R5與鄰近的氮原子結合在一起形成飽和的5-7原子數的雜環,它可任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一雜基團的,其中R3如上所規定;R6為氫或者(C1-C4)烷基;R7為氫、(C1-C4)烷基、羥基(C2-C4)烷基、巰基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基;5-6原子數的含氮雜環,該環可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自,N、S和O的另一雜原子以及當該環完或者部分被飽和時,該環中的一個氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代以及該環的兩個原子可任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接;由如上所述規定的5-6原子數的含氮雜環取代的(C1-C4)烷基;或者R6和R7與鄰近的氮原子結合在一起形成飽和的5-7原子數的可任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一個雜基團的雜環,其中R3如上所規定;A代表氫或者-[(C10-C11)脂族酰基]-β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基,B代表氫或者N-乙酰基-β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基,X代表氫或者α-D-吡喃甘露糖基;但須僅當A和X同時為氫時,B才代表氫,僅當A為氫時,X才代表氫,但另外須當W代表-NR4R5基團時,“alk”部分才代表至少兩個碳原子的直鏈亞烷基鏈,和它們的加成鹽類。
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