[其他]泰可菌素化合物的取代的烷基酰胺類無效
| 申請號： | 88101000 | 申請日： | 1988-02-29 |
| 公開（公告）號： | CN88101000A | 公開（公告）日： | 1988-09-14 |
| 發明（設計）人： | 阿德里亞諾·馬拉巴鮑;喬治·塔爾齊 | 申請（專利權）人： | 萊匹梯特集團股份公司 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 上海專利事務所 | 代理人： | 全永留 |
| 地址： | 意大利米蘭諾*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 菌素 化合物 取代 烷基 酰胺類 | ||
1、一種由以下結構式Ⅰ表示的化合物，其特征在于
式中：
R代表氫或者胺官能團的保護基團；
Y代表-NH-alk-W基團，其中
-alk為1-6個碳原子且在亞烷基碳原子中的一個上帶有結構式CONR12的取代的氨基羰基的有直一鏈亞烷基鏈，其中
R1為氫或者(C1-C4)烷基
R2為用選自以下的一個或二個基團取代的(C1-C6)烷基；
羥基、巰基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、芐氧基羰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基、芐氧基羰基氨基、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、羥基(C2-C4)烷基氨基羰基、巰基(C2-C4)烷基氨基羰基、氨基(C2-C4)烷基氨羰基(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、二-(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基氨基羰基、5-6原子數的含氮雜環，它可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自N、S和O的另一雜環原子以及當該環是完全或者部分飽和時，該環中的一個氮可以任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代，該環中的兩個原子可以任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接；
一個如上所規定的5-6原子數的含氮雜環；
或者R1和R2與鄰近的氮原子一起形成飽和的5-7原子數的雜環，該環可以任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一個雜基團，其中R3選自：
氫、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C2)烷基和任意地由一個或二個氨基取代的(C1-C6)鏈烷酰基(alkanoyl)；
W為氫、NR4R5基團或者CONR6R7基團，其中：
R4為氫、或者(C1-C4)烷基
R5為氫、(C1-C4)烷基、羥基(C2-C4)烷基、巰基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、芐氧基羰基、任意地由一個或二個氨基取代的(C1-C6)鏈烷酰基、氨基甲酰、脒基、N-硝基脒基、5-6原子數含氮雜環，該環可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自N、S和O的另一雜原子以及當該環是完全或者部分飽和時，該環中的一個氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代和該環的兩個原子可任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接；由如上所規定的5-6原子數的含氮雜環取代的(C1-C4)烷基，或者
R4和R5與鄰近的氮原子結合在一起形成飽和的5-7原子數的雜環，它可任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一雜基團的，
其中R3如上所規定；
R6為氫或者(C1-C4)烷基；
R7為氫、(C1-C4)烷基、羥基(C2-C4)烷基、巰基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基；5-6原子數的含氮雜環，該環可以是飽和的或者未飽和的并且可含有選自，N、S和O的另一雜原子以及當該環完或者部分被飽和時，該環中的一個氮可任意地由(C1-C4)烷基或者苯基(C1-C2)烷基取代以及該環的兩個原子可任意地由1-3碳原子的亞烷基鏈橋接；由如上所述規定的5-6原子數的含氮雜環取代的(C1-C4)烷基；或者
R6和R7與鄰近的氮原子結合在一起形成飽和的5-7原子數的可任意地含有選自-O-、-S-、-NR3-的另一個雜基團的雜環，
其中R3如上所規定；
A代表氫或者-[(C10-C11)脂族酰基]-β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基，
B代表氫或者N-乙酰基-β-D-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡萄糖基，
X代表氫或者α-D-吡喃甘露糖基；
但須僅當A和X同時為氫時，B才代表氫，僅當A為氫時，X才代表氫，但另外須當W代表-NR4R5基團時，“alk”部分才代表至少兩個碳原子的直鏈亞烷基鏈，和它們的加成鹽類。
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