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[其他]咪唑并吡啶化合物及其制備方法在審

專利信息
申請號: 87108027 申請日: 1987-11-26
公開(公告)號: CN87108027A 公開(公告)日: 1988-06-08
發明(設計)人: 塩川洋一;長野正信;井谷弘道 申請(專利權)人: 藤沢藥品工業株式會社
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;//;22100;23500)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊鋼,曹恒興
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明涉及新的咪唑并吡啶化合物及其在藥物上可接受的鹽。特別涉及具有抗潰瘍作用的新的咪唑并吡啶化合物及其在藥物上可接受的鹽、它們的制備方法、含有所述成分的藥物組合物,以及用于治療人和動物潰瘍的方法。本發明化合物具有下式式中R1,R2,R3,R4如同說明書定義。
搜索關鍵詞: 咪唑 吡啶 化合物 及其 制備 方法
【主權項】:
1、制備式(Ⅰ)的咪唑并吡啶化合物或其鹽的方法:式中,R1是低級炔基,低級炔氧基(低級)烷基或N,N-二(低級)烷氨基(低級)炔基,R2是低級烷基,R3是由1個或多個選自氰基、三鹵(低級)烷基,氨基甲酰基,保護的氨基,羧基,保護的羧基,羥基,羥(低級)烷基,保護的羥(低級)烷基,保護的羥基和保護的氨基(低級)烷基的取代基取代的芳(低級)烷基,或由低級烷基和另一個選自羥(低級)烷基,氨基,N-低級烷基-N-保護的氨基,保護的氨基和低級烷氨基的取代基取代的芳(低級)烷基,以及R4是氫或低級烷基,該方法包括:(1)將式(Ⅱ)化合物或其鹽與式(Ⅲ)化合物或其在羥基上的反應衍生物進行反應:式(Ⅱ)中,R3和R4的定義同上,式(Ⅲ)中,R1和R2的定義同上,或(2)將式(Ⅳ)化合物或其鹽與式(Ⅴ)化合物或其鹽進行反應,得到式(Ⅰa)化合物或其鹽:式(Ⅳ)中,R2,R3和R4的定義同上,R5是低級亞烷基,Y是離去基團,式(Ⅴ)中,R6是低級炔基,式(Ⅰa)中,R2,R3,R4,R5和R6的定義同上,或(3)將式(Ⅵ)化合物或其鹽與式(Ⅶ)化合物或其在羥基上的反應衍生物進行反應:式(Ⅵ)中,R1,R2和R4的定義同上,式(Ⅶ)中,R3的定義同上,或(4)式(Ⅰb)化合物或其鹽經消去羥基保護基的反應,得到式(Ⅰc)化合物或其鹽:式(Ⅰb)中,R1,R2和R4的定義同上,R3a是由保護的羥(低級)烷基取代的芳(低級)烷基,式(Ⅰc)中,R1,R2和R4的定義同上,R3b是由羥(低級)烷基取代的芳(低級)烷基,或(5)式(Ⅰd)化合物或其鹽經消去羧基保護基的反應,得到式(Ⅰe)化合物或其鹽式(Ⅰd)中,R1,R2和R4的定義同上,R3c是由保護的羧基取代的芳(低級)烷基,式(Ⅰe)中,R1,R2和R4的定義同上,R3d是由羧基取代的芳(低級)烷基,或(6)式(Ⅰf)化合物或其鹽經消去氨基保護基的反應,得到式(Ⅰg)化合物或其鹽:式(Ⅰf)中,R1,R2和R4的定義同上,R3e是由低級烷基和另1個選自保護的氨基和N-低級烷基-N-保護的氨基的取代基取代的芳(低級)烷基,式(Ⅰg)中,R1,R2和R4的定義同上,R3f是由低級烷基和另1個選自氨基和低級烷氨基的取代的芳(低級)烷基,或(7)式(Ⅰg)化合物或其在氨基上的反應衍生物或其鹽經引入氨基保護基的反應,得到式(Ⅰf)化合物或其鹽:式(Ⅰg)中,R1,R2,R3和R4的定義同上,式(Ⅰf)中,R1,R2,R3和R4的定義同上,或(8)式(Ⅰh)化合物或其鹽經還原反應,得到式(Ⅰi)化合物或其鹽:式(Ⅰh)中,R1,R2和R4的定義同上,R3g是由低級烷基和低級烷酰基羰基氨基取代的芳(低級)烷基,式(Ⅰi)中,R1,R2和R4的定義同上,R3h是由低級烷基和α-羥基(低級)烷酰氨基取代的芳(低級)烷基,或(9)式(Ⅰj)化合物或其鹽經消去氨基保護基的反應,得到式(Ⅰk)化合物或其鹽:式(Ⅰj)中,R1,R2和R4的定義同上,R3j是由低級烷基和另1個選自保護的氨基(低級)烷酰氨基和保護的硫脲基的取代基取代的芳(低級)烷基,式(Ⅰk)中,R1,R2和R4的定義同上,R3j是由低級烷基和另1個選自氨基(低級)烷酰氨基和硫脲基的取代基取代的芳(低級)烷基,或(10)將式(Ⅰl)化合物或其鹽與式(Ⅷ)化合物在存在甲醛條件下進行反應,得到式(Ⅰm)化合物或其鹽:式(Ⅰl)中,R2,R3和R4的定義同上,R1a是低級炔基,式(Ⅷ)中,R7是低級烷基,式(Ⅰm)中,R2,R3和R4的定義同上,R1b是N,N-二(低級)烷氨基(低級)炔基。
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