[其他]咪唑并吡啶化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 87108027
• 申請日: 1987-11-26
• 公開（公告）號: CN87108027A
• 公開（公告）日: 1988-06-08
• 發明（設計）人: 塩川洋一;長野正信;井谷弘道
• 申請（專利權）人: 藤沢藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;//;22100;23500)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,曹恒興

1、制備式(Ⅰ)的咪唑并吡啶化合物或其鹽的方法：

式中，R¹是低級炔基，低級炔氧基(低級)烷基或N，N-二(低級)烷氨基(低級)炔基，

R²是低級烷基，

R³是由1個或多個選自氰基、三鹵(低級)烷基，氨基甲酰基，保護的氨基，羧基，保護的羧基，羥基，羥(低級)烷基，保護的羥(低級)烷基，保護的羥基和保護的氨基(低級)烷基的取代基取代的芳(低級)烷基，或由低級烷基和另一個選自羥(低級)烷基，氨基，N-低級烷基-N-保護的氨基，保護的氨基和低級烷氨基的取代基取代的芳(低級)烷基，以及

R⁴是氫或低級烷基，該方法包括：(1)將式(Ⅱ)化合物或其鹽與式(Ⅲ)化合物或其在羥基上的反應衍生物進行反應：

式(Ⅱ)中，R³和R⁴的定義同上，

式(Ⅲ)中，R¹和R²的定義同上，

或(2)將式(Ⅳ)化合物或其鹽與式(Ⅴ)化合物或其鹽進行反應，得到式(Ⅰa)化合物或其鹽：

式(Ⅳ)中，R²，R³和R⁴的定義同上，

R⁵是低級亞烷基，

Y是離去基團，

式(Ⅴ)中，R⁶是低級炔基，

式(Ⅰa)中，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶的定義同上，

或(3)將式(Ⅵ)化合物或其鹽與式(Ⅶ)化合物或其在羥基上的反應衍生物進行反應：

式(Ⅵ)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

式(Ⅶ)中，R³的定義同上，

或(4)式(Ⅰb)化合物或其鹽經消去羥基保護基的反應，得到式(Ⅰc)化合物或其鹽：

式(Ⅰb)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_a是由保護的羥(低級)烷基取代的芳(低級)烷基，

式(Ⅰc)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_b是由羥(低級)烷基取代的芳(低級)烷基，

或(5)式(Ⅰd)化合物或其鹽經消去羧基保護基的反應，得到式(Ⅰe)化合物或其鹽

式(Ⅰd)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_c是由保護的羧基取代的芳(低級)烷基，

式(Ⅰe)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_d是由羧基取代的芳(低級)烷基，

或(6)式(Ⅰf)化合物或其鹽經消去氨基保護基的反應，得到式(Ⅰg)化合物或其鹽：

式(Ⅰf)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_e是由低級烷基和另1個選自保護的氨基和N-低級烷基-N-保護的氨基的取代基取代的芳(低級)烷基，

式(Ⅰg)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_f是由低級烷基和另1個選自氨基和低級烷氨基的取代的芳(低級)烷基，

或(7)式(Ⅰg)化合物或其在氨基上的反應衍生物或其鹽經引入氨基保護基的反應，得到式(Ⅰf)化合物或其鹽：

式(Ⅰg)中，R¹，R²，R³和R⁴的定義同上，

式(Ⅰf)中，R¹，R²，R³和R⁴的定義同上，

或(8)式(Ⅰh)化合物或其鹽經還原反應，得到式(Ⅰi)化合物或其鹽：

式(Ⅰh)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_g是由低級烷基和低級烷酰基羰基氨基取代的芳(低級)烷基，

式(Ⅰi)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_h是由低級烷基和α-羥基(低級)烷酰氨基取代的芳(低級)烷基，

或(9)式(Ⅰj)化合物或其鹽經消去氨基保護基的反應，得到式(Ⅰk)化合物或其鹽：

式(Ⅰj)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_j是由低級烷基和另1個選自保護的氨基(低級)烷酰氨基和保護的硫脲基的取代基取代的芳(低級)烷基，

式(Ⅰk)中，R¹，R²和R⁴的定義同上，

R³_j是由低級烷基和另1個選自氨基(低級)烷酰氨基和硫脲基的取代基取代的芳(低級)烷基，

或(10)將式(Ⅰl)化合物或其鹽與式(Ⅷ)化合物在存在甲醛條件下進行反應，得到式(Ⅰm)化合物或其鹽：

式(Ⅰl)中，R²，R³和R⁴的定義同上，

R¹_a是低級炔基，

式(Ⅷ)中，R⁷是低級烷基，

式(Ⅰm)中，R²，R³和R⁴的定義同上，

R¹_b是N，N-二(低級)烷氨基(低級)炔基。