【主權項】：

1、制備通式Ⅰ并以外消旋物和旋光對映體形式存在的四氫化萘衍生物以及其N-氧化物和可作藥物使用的酸加成鹽的方法，式中：R代表低級烷基，R1代表鹵素，R2代表C1-C12烷基，R3代表羥基、低級烷氧基、低級烷基羰氧基、低級烷氧基-低級烷基羰氧基、低級烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基或芳基-低級烷基氨基羰氧基，X代表可任選地被1，4-亞苯基間斷或被1，4-亞環己基間斷或加長的C2-C18亞烷基，A代表通過-亞乙基而連接的二或三取代的2-咪唑基，或代表任選地被取代的苯并咪唑基、苯并咪唑酮基、咪唑[4，5-c]吡啶基、咪唑[4，5-c]吡啶酮基、苯并噻唑基、苯并二氮雜-2，5-二酮-1-基或吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二氮雜-5，11-二酮-10-基，n代表數字0或1，該方法包括：a)為制備式Ⅰ的化合物，式中R3代表羥基或低級烷氧基，其余符號具有上述給定的意義，將通式Ⅱ的化合物與通式Ⅲ的胺反應，式Ⅱ中，R31代表羥基或低級烷氧基，Z代表一離去基團，R和R1具有上述給定的意義，式Ⅲ中的R3、A、X和n具有上述給定的意義，b)為制備式Ⅰ的化合物，式中R3代表低級烷基羰氧基或低級烷氧基-低級烷基羰氧基，其余符號具有上述給定的意義，用一酰化劑與通式Ⅰa的化合物反應，式中R、R1、R2、A、X和n具有上面給定的意義，產生低級烷基羰基或低級烷氧基-低級烷基羰基，c)為制備式Ⅰ的化合物，式中R3代表低級烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基或芳基-低級烷基氨基羰氧基，其余符號具有上述給定的意義，將上述式Ⅰa化合物同低級烷基、芳基或芳基-低級烷基的異氰酸酯反應，并且，若有需要，d)將得到的化合物氧化成相應的N-氧化物，和/或者e)將得到的外消旋物分解成旋光對映體，和/或者f)將得到的化合物轉化成可作藥物使用的酸加成鹽。