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[其他]用作抗炎和抗變性劑的新型取代頭孢菌素砜類無效

專利信息
申請號: 87107753 申請日: 1987-11-11
公開(公告)號: CN87107753A 公開(公告)日: 1988-06-29
發明(設計)人: 詹姆斯·B·多爾蒂;保羅·E·芬克;雷蒙德·A·費爾斯通;威廉·K·哈格曼;凱萬·R·湯普森;斯蘭力克·K·沙 申請(專利權)人: 麥克公司
主分類號: C07D501/00 分類號: C07D501/00;C07D501/04
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 美國新*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發現新型取代的頭孢菌素砜類是有效的彈性蛋白酶抑制劑,因此可用作抗炎/抗變性劑。
搜索關鍵詞: 用作 變性 新型 取代 頭孢菌素
【主權項】:
1、具有結構式Ⅰ的化合物其中M是:①三氟甲基;②氯或氟③-COOH;④-CHO;或⑤-CH2A,其中A表示(a)氫;(b)鹵素(c)取代或未取代的羥基;(d)烷氧基;(e)芳氧基;(f)芳烷氧基;(g)未取代或取代的巰基(h)酰硫基;(i)烷酰氧基或芳基羰氧基;(j)季銨基,如,其中E表示低級烷基,芳基或芳烷基;(k)取代或未取代的酰氨基;(l)R-SO-,其中R是C1-16烷基或C6-10芳基;或(m)R-SO2-;⑥-CH=CH-R;R1是(a)氫(b)羥基;(c)巰基;(d)取代的氧基;(e)取代的硫基;(f)烴基或取代的烴基;(g)氰基;(h)羰基或硫代羰基(含有連在上述羰基或硫代羰基上的取代基);(i)鹵素;(j)膦酰基或取代的膦酰基;B是OB1或NB2B3,其中B1和B2獨立表示:(a)具有1至20個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基、乙基、異丙基、叔丁基、戊基或已基;(b)含6至10個碳原子的芳基;(c)含3至8個碳原子的環烷基;(d)含2至20個碳原子的鏈烯基;(e)含5至8個碳原子的環烯基;(f)含2至20個碳原子的炔基;(g)含2至20個碳原子的烷氧烷基;(h)芳烷基,烷芳基;芳基鏈烯基,芳炔基,鏈烯基芳基或炔基芳基,其中烷基,芳基,鏈烯基和炔基的定義如前所述;(i)低級鏈烯基烷基;(j)低級烷酰烷基;(k)低級烷酰氧烷基;(l)低級烷酰基;(m)一種雜環基,包括雜環烷基或雜環鏈烯基;上述基團(a)-(m)為未取代的或被下述基團所取代,如烷基,羥基,烷氧基,鹵素,硝基,巰基,氨基,取代的氨基,氰基,羧基,磺氨基,氨甲酰基,氨甲酰氧基,磺酰基,亞磺酰基,氨磺酰基,疊氮基,氨基,取代的氨基,羧酰氨基或N-取代的羧酰氨基;B3是B1或氫;以及B2和B3可連在一起并形成雜環基的一部分;以及Q是①氫;②C1-6烷基;③鹵代C1-6烷基;④羥基C1-6烷基;⑤取代或未取代的亞甲基;⑥C1-6烷氧基C1-6烷基;⑦未取代或取代的芐基;⑧未取代或取代的苯硫基C1-6烷基,苯基亞磺酰基C1-6烷基或苯基磺酰基C1-6烷基;⑨未取代或取代的苯氧基C1-6烷基;或⑩未取代或取代的苯基氨基C1-6烷基。
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