[其他]用作抗炎和抗變性劑的新型取代頭孢菌素砜類

無效

• 申請號: 87107753
• 申請日: 1987-11-11
• 公開（公告）號: CN87107753A
• 公開（公告）日: 1988-06-29
• 發明（設計）人: 詹姆斯·B·多爾蒂;保羅·E·芬克;雷蒙德·A·費爾斯通;威廉·K·哈格曼;凱萬·R·湯普森;斯蘭力克·K·沙
• 申請（專利權）人: 麥克公司
• 主分類號: C07D501/00
• 分類號: C07D501/00;C07D501/04
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、具有結構式Ⅰ的化合物

其中M是：

①三氟甲基；

②氯或氟

③-COOH；

④-CHO；或

⑤-CH₂A，其中A表示

(a)氫；

(b)鹵素

(c)取代或未取代的羥基；

(d)烷氧基；

(e)芳氧基；

(f)芳烷氧基；

(g)未取代或取代的巰基

(h)酰硫基；

(i)烷酰氧基或芳基羰氧基；

(j)季銨基，如，其中E表示低級烷基，芳基或芳烷基；

(k)取代或未取代的酰氨基；

(l)R-SO-，其中R是C_1-16烷基或C_6-10芳基；或

(m)R-SO₂-；

⑥-CH=CH-R；

R₁是(a)氫

(b)羥基；

(c)巰基；

(d)取代的氧基；

(e)取代的硫基；

(f)烴基或取代的烴基；

(g)氰基；

(h)羰基或硫代羰基(含有連在上述羰基或硫代羰基上的取代基)；

(i)鹵素；

(j)膦酰基或取代的膦酰基；

B是OB₁或NB₂B₃，其中B₁和B₂獨立表示：

(a)具有1至20個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基、乙基、異丙基、叔丁基、戊基或已基；

(b)含6至10個碳原子的芳基；

(c)含3至8個碳原子的環烷基；

(d)含2至20個碳原子的鏈烯基；

(e)含5至8個碳原子的環烯基；

(f)含2至20個碳原子的炔基；

(g)含2至20個碳原子的烷氧烷基；

(h)芳烷基，烷芳基；芳基鏈烯基，芳炔基，鏈烯基芳基或炔基芳基，其中烷基，芳基，鏈烯基和炔基的定義如前所述；

(i)低級鏈烯基烷基；

(j)低級烷酰烷基；

(k)低級烷酰氧烷基；

(l)低級烷酰基；

(m)一種雜環基，包括雜環烷基或雜環鏈烯基；

上述基團(a)-(m)為未取代的或被下述基團所取代，如烷基，羥基，烷氧基，鹵素，硝基，巰基，氨基，取代的氨基，氰基，羧基，磺氨基，氨甲酰基，氨甲酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，氨磺酰基，疊氮基，氨基，取代的氨基，羧酰氨基或N-取代的羧酰氨基；

B₃是B₁或氫；以及

B₂和B₃可連在一起并形成雜環基的一部分；以及Q是

①氫；

②C_1-6烷基；

③鹵代C_1-6烷基；

④羥基C_1-6烷基；

⑤取代或未取代的亞甲基；

⑥C_1-6烷氧基C_1-6烷基；

⑦未取代或取代的芐基；

⑧未取代或取代的苯硫基C_1-6烷基，苯基亞磺酰基C_1-6烷基或苯基磺酰基C_1-6烷基；

⑨未取代或取代的苯氧基C_1-6烷基；或

⑩未取代或取代的苯基氨基C_1-6烷基。

2、根據權利要求1所述的化合物，是3-乙酰氧甲基-7α-甲氧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環〔4.2.0〕辛-2-烯-2-（2-（s）-羧基吡咯烷羧酰胺）-5，5-二氧化物。