[其他]二氫吡啶抗變應性劑和抗炎性劑無效
| 申請號: | 87107723 | 申請日: | 1987-11-07 |
| 公開(公告)號: | CN87107723A | 公開(公告)日: | 1988-05-18 |
| 發明(設計)人: | 凱爾溫·庫珀;彼得·愛德華·克羅斯;邁克爾·喬納森·弗雷;肯尼思·理查森 | 申請(專利權)人: | 菲澤有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/44;//;21190;23504) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 林玉貞 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 式(I)的化合物及其藥物學上可接受的鹽,它們的醫藥上可接受的鹽是PAF的拮抗劑,可有效地用于治療變應性病、炎性病和分泌過多病。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 二氫吡啶 抗變應性劑 抗炎性劑 | ||
【主權項】:
1、一種制備式(Ⅰ)化合物及其藥物學上可接受的鹽的方法式中R是苯基或選自硝基、鹵基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、羥基、三氟甲基和氰基的一個或多個取代基所取代的苯基;R1和R2各自為氫或C1-C6烷基或R1、R2與其相連的氮原子連結組成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、哌嗪基、N-(C1-C4烷基)哌嗪基或N-(C2-C4鏈烷醇基)哌嗪基;或R2是氫或C1-C4烷基而R1是CN、C3-C7環烷基、芳基、雜芳基或選自C3-C7環烷基、C1-C4烷氧羰基、芳基和雜芳基的一個或多個取代基所取代的C1-C4烷基;R3是OH、C1-C6烷氧基、芳基(C1-C4烷氧基)或NR4R5其中,R4和R5各自為H或C1-C6烷基或R4、R5與其相連的氮原子連結組成吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、哌嗪基或N-(C1-C4烷基)哌嗪基;Y是2至8個碳原子的鏈烯基,該鏈烯基可以是至少具有2個碳原子的直鏈或支鏈,在鏈中,X與氧原子連結;X是任意被選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、CF3和CN的一個或多個取代基所取代的苯并咪唑-1-基或苯并咪唑-2-基;該方法包括使下式的化合物進行反應,并可任意組成該反應產物的藥物學上可接受的鹽,其中R、R1、R2、R3、Y和X如前所定義。
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