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[其他]新的藥物化合物的制備方法無效

專利信息
申請號: 87107309 申請日: 1987-11-21
公開(公告)號: CN87107309A 公開(公告)日: 1988-08-24
發明(設計)人: 托馬斯·伯佐·阿爾明加;羅爾夫·阿克塞爾貝格曼;漢斯·本格德;珀·倫納特·林德貝格;貢紐爾·伊利莎伯·森登 申請(專利權)人: 哈斯萊股份公司
主分類號: C07D401/12 分類號: C07D401/12;C07D471/08;C07F9/09;A61K31/44;A61K31/675;C07D213/32;C07D235/287
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅才希,馬崇德
地址: 瑞典默*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 具有下式的新化合物,含有該化合物作為活性組分的藥物組合物,以及該化合物在醫藥中的應用。
搜索關鍵詞: 藥物 化合物 制備 方法
【主權項】:
1、具有下式的化合物及其生理上可接受的鹽類,Ⅰ其中X是-S-或-SO-;R1,R2,R3和R4相同或不同,為(a)H(b)含1-8、尤其是1-6個碳原子的烷基(c)含1-8、尤其是1-6個碳原子的烷氧基(d)各烷基部分含1-3個碳原子的烷氧烷基(e)各烷基部分含1-3個碳原子的烷氧烷氧基(f)鹵素(g)-CN(h)-CF3(i)-NO2(j)-COR10(k)烷基部分含1-6個碳原子的烷硫基(l)烷基部分含1-7個碳原子的烷亞硫?;?m)芳硫基,亞硫?;?,磺酰基,磺酰氧基,氧磺?;酋0被虬被酋;?,而每個芳基都可被1-3個相同或不同的取代基所取代,取代基選自鹵素,CF3,(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基(n)在烷基和烷氧基部分各含1-6個碳原子的芳烷基或芳烷氧基,芳基部分可被1-3個相同或不同的取代基所取代,取代基選自鹵素,CF3,(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基(o)芳基或芳氧基,每個芳基可被1-3個相同或不同的,選自鹵素、CF3、(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基的取代基所取代(p)含1-6個碳原子和1-11個、尤其是1-6個鹵原子的鹵代烷氧基(q)含1-6個碳原子的羥烷基(r)R1和R2,R2和R3或R3和R4與苯并咪唑環上相鄰碳原子一起形成一個或多個5、6或7元環,每個環都可以是飽和或不飽和的,并且可含有0-3個選自N,S和O的雜原子,每個環都可被1-10個、最好1-6個或1-4個取代基所取代,取代基選目1-3個碳的烷基和鹵素,或者兩個或四個上述取代基一起形成一個或兩個羰基如果R1和R2,R2和R3或R3和R4與苯并咪唑環上相鄰碳原子一起形成兩個環,這些環可以彼此稠合;其中苯基上的取代基是在間位或對位上,(i)單或二羧基取代的2-、3-或4-吡啶基或單或二羧基取代的2-、3-或4-吡啶氧基R6是(a)H(b)含1-8個、尤其是1-6個碳原子的烷基(c)含1-8個、尤其是1-6個碳原子的烷氧基(d)鹵素R8是(a)H(b)含1-8個、尤其是1-6個碳原子的烷基(c)含1-8個、尤其是1-6個碳原子的烷氧基(d)鹵素(e)在烷基部分含1-4個碳原子的芳烷基R7是(a)H(b)含1-7個碳原子的烷基(c)含1-7個碳原子的烷氧基(d)在各烷基部分含1-3個碳原子的烷氧烷基(e)在各烷基部分含1-3個碳原子的烷氧烷氧基(f)芳氧基,其中芳基可被1或2個相同或不同的取代基取代,取代基選自鹵素,CF3,(1-3C)烷基或(1-3C)烷氧基(g)在烷基和烷氧基部分各含1-7個碳原子的芳烷基或芳烷氧基,其芳基部分可被1或2個相同或不同的取代基所取代,取代基選自鹵素,CF3,(1-3C)烷基和(1-3C)烷氧基(h)在鏈烯基部分含1-7個碳原子的鏈烯氧基(i)在炔基部分含1-7個碳原子的炔氧基(j)烷基部分含1-7個、最好1-3個碳原子的烷硫基(k)烷基部分含1-3個、最好1個碳原子的芳硫基或芳烷硫基(l)在各烷基部分含1-7個、最好1-3個碳原子的二烷基氨基(m)嗎啉代基(n)啶子基(o)N-甲基嗪基(p)吡啶烷基(q)含2-5個碳原子和1-9個氟原子的氟代烷氧基或者R6和R7,或R7和R8與吡啶環上相鄰碳原子一起形成5元或6元、飽和或不飽和環,它可含有一個氧、硫或可被烷基化的氮原子;R9是(a)H(b)含1-4個碳原子的烷基;R10是(a)含1-6個碳原子的烷基(b)含1-6個碳原子的烷氧基(c)芳基;A是(a)直鏈或帶支鏈的(1-8C)亞烷基(b)(3-7C)亞環烷基(c)(4-9C)亞烷基,其中含一個亞環烷基;B是(a)-(CH2)m-E是(a)-O-或(b)-NH-;Z2是(a)-CH2-(b)-NRd(Rq)v-(c)-S-(d)-O-;Ra,Rb,Rc,Rd和Rq可以相同或不同,選自(a)H,(b)(1-6C)烷基;Re是(a)H,(b)(1-6C)烷基,(c)芳基(0-3C)烷基,其中的芳基可被1-3個相同或不同的取代基所取代,取代基選自鹵素,CF3,NO2,(1-5C)烷基和(1-5C)烷氧基;Rf是氨基酸的側鏈;m是整數0,1,2,3,4,5,6,7或8;p是整數1,2,3或4;q是整數1,2,3或4;r是整數0,1,2,3,4,5,6,7,8;s是整數0或1;t是整數0或1;u是整數1或2;v是整數0或1;并且當基團D含有一或兩個羧酸基團或含磷基團時,它最好是含有生理上可接受的相反陽離子的單、二、三或四離子鹽的形式,當它含有一個氨基時,它可以是含有生理上可接受的相反陰離子的銨鹽(V=1,氮原子帶正電)形式,或是游離胺(v=0)形式;當R5是天冬氨酸側鏈(u=1)或谷氨酸側鏈(u=2)時,如(h)中所述,R5也可是兩性離子形式;但須(1)當下述條件同時滿足時,A是(3-7C)亞環烷基或含有一個亞環烷基的(4-9C)亞烷基:(a)R5是(b)Ra是H,(1-3C)烷基(c)Rb是H,(1-3C)烷基(d)v是0,或Rq是H和v是1(2)當R7是二烷氨基、嗎啉代或啶子基時,R6和R8之一或二者都是鹵素。
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