[其他]1-叔烷基取代的二氮雜萘和喹啉羧酸抗菌劑無效
| 申請號: | 87106925 | 申請日: | 1987-10-08 |
| 公開(公告)號: | CN87106925A | 公開(公告)日: | 1988-09-14 |
| 發明(設計)人: | 彼里·迪·塞薩里;穆尼爾·埃希茨;簡·彼里·扎奎特;飛利普·里穆佐恩;阿布拉哈姆·維伯;丹尼爾·伯薩德 | 申請(專利權)人: | 布里斯托爾-米爾斯公司 |
| 主分類號: | C07D215/56 | 分類號: | C07D215/56;C07D401/04;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 羅英銘 |
| 地址: | 美國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 發明公開新型1位上有叔烷基取代的二氮雜萘和喹啉羧酸,其中,還公開含有這類新酸的組合物以及它們在治療熱血動物細菌感染中的應用。本發明還公開了在制備上述二氮雜萘和喹啉羧酸中所使用新型胺和中間產品。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 烷基 取代 二氮雜萘 喹啉 羧酸 抗菌劑 | ||
【主權項】:
1、制備通式Ⅰ的化合物和其光學異構體以及他們的消旋混合物的方法,其中:R1是選自-C(CH3)3,-C(CH3)2CH2CH3,的叔烷基,其中R是H或CH3,叔烷基可含有1-3個囟原子;X是選自F,Cl和Br的囟素和選自CF3和CCl3的三囟烷基;Y選自CH,CF,CCl,CBr和N;Z選自其中R2獨立地選自H;未取代和取代的C1-C6烷基,其取代基獨立地選自是1-3個羥基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基;C3-C6環烷基;C3-C6環烯基;A、B、C和D獨立地選自H;未取代和取代的C-C低級烷基,其取代基獨立地選自1-3個羥基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基;氨基;羥基;氟;氯和苯基;n選自0,1,2和3的任一整數;當R22N部分存在且每一個R2不是H時,R2獨立地選自CH3和C2H5;當R1是時,Z不是R2HN(CH2)n,以及其藥物上可接受的酸加成鹽和其堿鹽,其特征在于使具有下列通式的化合物其中R,X,Y和M如上所定義,X′是上述所定義的X或有機離去基如烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳烷基磺酰基,與具有下列通式的胺化合物反應其中Z如上所定義,以得到通式Ⅰ的化合物,并且有選擇地將通式Ⅰ的化合物轉變成藥物可接受的酸加成鹽和堿鹽。
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