[其他]1-叔烷基取代的二氮雜萘和喹啉羧酸抗菌劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 87106925
• 申請日: 1987-10-08
• 公開（公告）號: CN87106925A
• 公開（公告）日: 1988-09-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 彼里·迪·塞薩里;穆尼爾·埃希茨;簡·彼里·扎奎特;飛利普·里穆佐恩;阿布拉哈姆·維伯;丹尼爾·伯薩德
• 申請（專利權(quán)）人: 布里斯托爾-米爾斯公司
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;C07D401/04;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 羅英銘

1、制備通式Ⅰ的化合物和其光學(xué)異構(gòu)體以及他們的消旋混合物的方法，

其中：

R¹是選自-C(CH₃)₃，-C(CH₃)₂CH₂CH₃，

的叔烷基，其中R是H或CH₃，叔烷基可含有1-3個(gè)囟原子；

X是選自F，Cl和Br的囟素和選自CF₃和CCl₃的三囟烷基；

Y選自CH，CF，CCl，CBr和N；

Z選自

其中R²獨(dú)立地選自H；未取代和取代的C₁-C₆烷基，其取代基獨(dú)立地選自是1-3個(gè)羥基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基；C₃-C₆環(huán)烷基；C₃-C₆環(huán)烯基；

A、B、C和D獨(dú)立地選自H；未取代和取代的C-C低級烷基，

其取代基獨(dú)立地選自1-3個(gè)羥基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基；氨基；羥基；氟；氯和苯基；

n選自0，1，2和3的任一整數(shù)；

當(dāng)R²₂N部分存在且每一個(gè)R²不是H時(shí)，R²獨(dú)立地選自CH₃和C₂H₅；

當(dāng)R¹是時(shí)，Z不是

R²HN(CH₂)n,

以及其藥物上可接受的酸加成鹽和其堿鹽，

其特征在于使具有下列通式的化合物

其中R，X，Y和M如上所定義，X′是上述所定義的X或有機(jī)離去基如烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳烷基磺酰基，

與具有下列通式的胺化合物反應(yīng)

其中Z如上所定義，以得到通式Ⅰ的化合物，并且有選擇地將通式Ⅰ的化合物轉(zhuǎn)變成藥物可接受的酸加成鹽和堿鹽。

2、藥物組合物，含有抗菌有效量的由權(quán)利要求1的方法制備的通式Ⅰ的化合物和一種藥物上可接受的載體。

3、權(quán)利要求2的組合物，其中所述的化合物的抗菌有效量是組合物重量的大約5%至大約90%。

4、制備下列通式化合物的方法，

其中：

R¹是選自-C（CH₃）₃，-C（CH₃）₂CH₂CH₃，

的叔烷基，其中R是H或CH₃;

X是選自F，Cl和Br的囟素和選自CF₃和CCl₃的三囟烷基;

X′選自F，Cl，Br和有機(jī)可離去基團(tuán);

Y選自CH，CF，CCl，CBr和N;

M選自H，C₁-C₄烷基和堿金屬和堿土金屬離子，

其特征在于水解下列通式化合物，

其中X，X¹，Y和R¹如上所定義，R是一形成酯的基團(tuán)。