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[其他]新穎的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物及其制備方法無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 87106423 申請日: 1987-09-15
公開(公告)號: CN87106423A 公開(公告)日: 1988-04-20
發(fā)明(設計)人: 阿方斯·赫爾曼·瑪加理莎·拉馬克斯;埃迪·讓·埃德加德·弗雷;杰勒德·查爾斯·桑斯 申請(專利權)人: 詹森藥業(yè)有限公司
主分類號: C07D403/02 分類號: C07D403/02;C07D401/14;C07D409/14;C07D407/14;A61K31/415
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 王巍,周順之
地址: 比利時*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明涉及新穎的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物、含這類衍生物的組合物,以及治療哺乳動物中與雄激素有關疾病的方法。
搜索關鍵詞: 新穎 咪唑 甲基 取代 苯并咪唑 衍生物 及其 制備 方法
【主權項】:
1、一種具有下式(Ⅰ)的化合物、其藥物上可接受的酸加成,金屬或胺取代鹽或其立體化學上的異構形式,式中:R為氫,C1-10烷基,C3-7環(huán)烷基,Ar′或Ar′-C1-6烷基;R′為氫,C3-7環(huán)烷基,Ar′C1-10烷基,用Ar′或C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基,羥基,C1-10烷氧基,用Ar′或C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷氧基,用Ar2任意取代的C3-6鏈烯氧基,用Ar2任意取代的C3-6炔氧基,或Ar′氧基;A為具有下式的二價基,式中:二價基(a)或(b)中的碳原子與-NR′連接;上式的R2為氫,鹵,用最高達4個鹵原子取代的C1-4烷基,C3-7環(huán)烷基,Ar′,喹啉基、二氫吲哚基,C1-10烷基,用Ar′、C3-7環(huán)烷基、喹啉基、二氫吲哚基或羥基取代的C1-6烷基,C1-10烷氧基,用Ar1或C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷氧基,用Ar′任意取代的C3-6鏈烯基,Ar2氧基,C1-6烷氧基羰基,羧基,C1-6烷基羰基,Ar′羰基或Ar′-(CHOH)-;X為O或S;R3為氫、C1-6烷基或Ar2-C1-6烷基;Ar1為苯基、取代的苯基、吡啶基、氨基吡啶基、咪唑基、噻吩基、鹵代噻吩基、呋喃基、鹵代呋喃基或噻唑基;Ar2為苯基或取代的苯基;在Ar1和Ar2中所述的取代苯基為用1.2或3個取代基取代的苯基,這類取代基分別選自鹵素、羥基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-(C1-6烷基)氨基和二(C1-6烷基)氨基、硝基、羧基、甲酰和C1-6烷氧基羰基。
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